[发明专利]喹唑啉酰胺衍生物有效
申请号: | 200880024561.8 | 申请日: | 2008-06-16 |
公开(公告)号: | CN101743229A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | H-M·埃根韦莱;C·西伦贝格;H-P·布赫施塔勒 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉酰胺 衍生物 | ||
1.式I的化合物,及其可药用的盐和互变异构体,包括它们的任何比 例的混合物,
其中
R1表示H、A、(CH2)nCONH2、(CH2)nCONHA、(CH2)nCONAA′、 Hal、(CH2)nNH2、(CH2)nNHA、(CH2)nNAA′、(CH2)nAr、OAr、(CH2)nOA、 (CH2)nHet、C≡C-A、或NH(CH2)nAr,
R2表示H或A,
R3表示A、(CH2)nAr或(CH2)nHet,
R2和R3与它们所连接的N原子一起还表示1,3-二氢异吲哚基,其是 未取代的或被下述基团单、二或三取代:Hal、A、(CH2)nOH、(CH2)nOA 和/或=O(羰基氧),
Ar表示苯基、萘基、四氢萘基或联苯基,其各自是未取代的或被下 述基团单、二、三、四或五取代:A、Hal、(CH2)nOA、(CH2)nOH、(CH2)nCN、 CHO、CONH2、CONHA、CONAA′、(CH2)nNH2、(CH2)nNHA、(CH2)nNAA′、 (CH2)nHet1、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、SO2Het和/或COHet,
Het表示吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑 基、三唑基、唑基、异唑基、噻唑基、苯并噻唑基、苯并-1,4-二烷 基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、苯并咪唑基、吲唑基、吲哚基、1,3- 二氢异吲哚基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并-1,3-二氧杂环戊烯基、 哌嗪基、吡嗪基、哒嗪基、吗啉基、氮杂环庚基、吡咯烷基或哌啶基,其 各自是未取代的或被下述基团单取代:A、(CH2)nOA、(CH2)nOH或COO 苄基,
Het1表示吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或哌嗪基,其各自是未取代的或 被下述基团单取代:A,
A、A’彼此独立地各自表示具有1-6个C原子的直链或支链烷基, 其中1-2个CH2基团可以被O、NH和/或NMe替代,和/或此外1-5个H 原子可以被F、OH和/或Cl替代,
或具有3-8个C原子的环烷基,其中1-3个H原子可以被OH替代, n表示0、1或2。
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