[发明专利]使用整联蛋白配体治疗癌的特异疗法和药物无效
申请号: | 200880024802.9 | 申请日: | 2008-07-17 |
公开(公告)号: | CN101743013A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | S·克吕格尔;S·戈德曼 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 蛋白 治疗 特异 疗法 药物 | ||
1.至少一种特异性整联蛋白配体在制备用于治疗癌的药物中的用途,其中所述待使用的药物与以下组合:
a)一种或多种烷化化学治疗剂,和任选地
b)除所述至少一种特异性整联蛋白配体和所述一种或多种烷化化学治疗剂外的一种或多种其它化学治疗剂。
2.根据权利要求1的用途,其中所述一种或多种烷化化学治疗剂包含选自含铂的化学治疗剂和氧氮磷环类的一种或多种化合物。
3.根据权利要求1或2的用途,其中所述至少一种整联蛋白配体选自αvβ3和/或αvβ5整联蛋白抑制剂。
4.根据权利要求1、2或3的用途,其中所述至少一种整联蛋白配体包含环-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val),其药学上可接受的衍生物、溶剂化物和/或盐。
5.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中待治疗的所述癌是EGFR依赖性癌。
6.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中待治疗的所述癌是肺癌。
7.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中的所述癌是头和颈癌。
8.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中所述癌选自小细胞肺癌(SCLC)、非小细胞肺癌(NSCLC)及头和颈鳞状细胞癌(SCCHN)。
9.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中所述一种或多种烷化化学治疗剂包含一种或多种化合物,其选自含铂化合物顺铂、卡铂和奥沙利铂,和/或选自氧氮磷环类的环磷酰胺、异环磷酰胺和氯乙环磷酰胺。
10.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中除至少一种特异性整联蛋白配体及一种或多种烷化化学治疗剂外的所述一种或多种其它化学治疗剂(b)选自:
i)EGFR抑制剂,
ii)细胞生长抑制性生物碱类,
iii)细胞生长抑制性抗生素,和
iv)抗代谢物,
及其药学上可接受的衍生物、盐和/或溶剂化物。
11.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中除至少一种特异性整联蛋白配体及一种或多种烷化化学治疗剂外的所述一种或多种其它化学治疗剂(b)选自:
i)选自抗EGFR生物制剂和化学衍生化合物的EGFR抑制剂,
ii)选自鬼臼毒素、长春生物碱类、紫杉烷类和喜树碱类的细胞生长抑制性生物碱类,
iii)选自蒽环类的细胞生长抑制性抗生素,和
iv)选自嘧啶拮抗剂和抗叶酸剂的抗代谢物,
及其药学上可接受的衍生物、盐和/或溶剂化物。
12.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中除至少一种特异性整联蛋白配体及一种或多种烷化化学治疗剂外的所述一种或多种其它化学治疗剂(b)选自:
i)选自西妥昔单抗、帕尼单抗、扎芦木单抗、尼妥珠单抗和马妥珠单抗和/或选自吉非替尼、厄洛替尼和拉帕提尼的EGFR抑制剂,
ii)选自依托泊苷、长春碱和替尼泊苷,选自长春瑞滨、长春新碱和脱乙酰长春碱,选自多西他赛和紫杉醇和/或选自依立替康和托泊替康的细胞生长抑制性生物碱类,
iii)选自阿霉素、去甲柔毛霉素、柔红霉素、表阿霉素和戊柔比星的细胞生长抑制性抗生素,和
iv)选自5-氟尿嘧啶、卡培他滨、cytosinarabinosid和二氟脱氧胞苷和/或选自培美曲塞、密都锭和雷替曲塞的抗代谢物,
及其药学上可接受的衍生物、盐和/或溶剂化物。
13.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中选自环-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val),及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物和/或盐的所述至少一种特异性整联蛋白配体以每周250mg到12500mg的量对患者施用。
14.根据前述权利要求中一项或多项的用途,其中所述含铂化学治疗剂顺铂、卡铂和奥沙利铂在2到4周的时间里以100到1000mg的量以一份或多份对患者施用。
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