[发明专利]作为组织蛋白酶抑制剂的6-苯基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-4-甲腈衍生物无效
申请号: | 200880024871.X | 申请日: | 2008-07-14 |
公开(公告)号: | CN101842373A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | 蔡家强;Z·兰科维克;P·S·琼斯;D·J·贝奈特;X·弗拉德拉 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P17/00;A61P19/00;A61P29/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 组织蛋白酶 抑制剂 苯基 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.由以下通式I表示的6-苯基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-4-甲腈衍生物,或其药学可接受的盐:
其中
R1是H或(C1-3)烷基;
R2是H或(C1-3)烷基;
R3是卤素或(C1-4)烷基,其任选被一个或多个卤素取代;
R4是H,卤素或CN;
X是CH2,O或S;
n是1-5;
Y选自OH,CN,(C1-3)烷基羰基,NR5R6和Z,其中
Z是含1-3个选自O、S和NR7的杂原子的饱和的5或6元杂环,该环可被OH、氧代、(C1-3)烷基、羟基(C1-3)烷基或(C1-3)烷氧基(C1-3)烷基取代;或其中
Z是含1-3个选自O、S和N的杂原子的芳族的5或6元杂环,该环可被OH、(C1-3)烷基或羟基(C1-3)烷基取代;
R5和R6独立地是H,(C3-8)环烷基或(C1-6)烷基,任选被卤素、OH、CF3、(C3-8)环烷基、(C1-6)烷基氧基、CONR14R15、NR14R15、SO2R16、含1-3个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂芳基或含选自O、S或NR8的杂原子的5或6元饱和杂环基团取代;或
R5和R6与它们所连接的氮一起形成4-10元饱和杂环,其任选地另外包含1-3个选自O、S和NR9的杂原子,该环任选被OH、氧代、(C1-4)-烷基、羟基(C1-3)烷基、(C3-8)环烷基、CONR10,R11或NR10,R11取代;
R7是H,(C1-3)烷基或羟基(C1-3)烷基;
R8是H,(C1-3)烷基或羟基(C1-3)烷基;
R9是H,(C1-3)烷基,(C3-7)环烷基,羟基(C1-3)烷基,(C1-3)烷氧基(C1-3)烷基,(C1-6)烷基羰基,(C1-6)烷基氧基羰基,CONR12R13,CH2CONR12R13或含1-3个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂芳基;
R10和R11独立地是H或(C1-3)烷基;
R12和R13独立地是H或(C1-3)烷基;或
R12和R13与它们所连接的氮一起形成4-8元饱和杂环,其任选另外包含选自O和S的杂原子;
R14和R15独立地是H或(C1-3)烷基;或
R14和R15与它们所连接的氮一起形成4-8元饱和杂环,其任选另外包含选自O和S的杂原子;
R16是(C1-3)烷基。
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