[发明专利]用于激酶调节的化合物和方法以及其适应症

权利要求书

1.化合物，其具有式I的化学结构，

式I

或其盐，

其中：

选自其中表示Ar环连接到L₁的连接点；

p是0、1、2或3；

R²是氢、氟或氯；

L₂选自-S(O)₂-；

R³是任选地被氟取代的低级烷基、任选地被低级烷基取代的C_3-6环烷 基、任选地被一个或多个选自氟、低级烷基、氟取代的低级烷基、低级烷 氧基、氟取代的低级烷氧基、低级烷基硫代或氟取代的低级烷基硫代的取 代基取代的杂环烷基、任选地被卤素、任选地被氟取代的低级烷基或任选 地被氟取代的低级烷氧基取代的芳基或任选地被卤素或低级烷基取代的杂 芳基；

L₁选自键、-N(R¹¹)-、-C(X)-N(R¹¹)-和-N(R¹¹)-C(X)-；

X是O；

R⁴和每个R¹¹独立地是氢或低级烷基；

R¹⁶每次出现时独立地选自-OH、-NH₂、-CN、-NO₂、-C(O)-NH₂、-O-R¹⁷、-N(R¹⁹)-R¹⁷、-N(R¹⁹)-C(O)-R¹⁷、-C(O)-N(R¹⁹)-R¹⁷、卤素、低级烷基，其 中低级烷基任选取代有一个或更多个取代基，所述取代基选自氟、低级烷 氧基、氟取代的低级烷氧基、低级烷基硫代、氟取代的低级烷基硫代、单- 烷基氨基、二-烷基氨基；

R¹⁷每次出现时独立地选自低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳 基，其中低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有一个或 更多个取代基，所述取代基选自氟、低级烷氧基、氟取代的低级烷氧基、 低级烷基硫代、氟取代的低级烷基硫代、单-烷基氨基、二-烷基氨基；

R¹⁹每次出现时独立地是氢或低级烷基；

在每次出现时，单独或组合的术语“低级烷基”是指含有1至6个碳原 子的源自烷烃的基团；

在每次出现时，单独或组合的术语“低级烷氧基”是指-O-低级烷基，其 中的低级烷基含有1至6个碳原子；

在每次出现时，单独或组合的术语“低级烷基硫代”是指-S-低级烷基， 其中的低级烷基含有1至6个碳原子；

在每次出现时，单独或组合的术语“单-烷基氨基”是指-NH-低级烷基， 其中的低级烷基含有1至6个碳原子；

在每次出现时，单独或组合的术语“二-烷基氨基”是指-N(R^bb)(R^cc)，其 中的R^bb和R^cc独立地是含有1至6个碳原子的低级烷基；

在每次出现时，术语“环烷基”是指选自环丙基、环戊基、环己基或金 刚烷基的饱和或不饱和的、非芳香单环、双环或三环碳环系统；

在每次出现时，术语“杂环烷基”是指选自吗啉代、四氢呋喃基、二氢 吡啶基、哌啶基、吡咯烷基、吡咯烷酮基、哌嗪基、二氢苯并呋喃基或二 氢吲哚基的饱和或不饱和的非芳香环烷基基团；

在每次出现时，单独或组合的术语“芳基”是指苯基或萘基；并且

在每次出现时，单独或组合的术语“杂芳基”是指选自吡啶基、哒嗪基、 吡嗪基、喹喔啉基、吲嗪基、苯并[b]噻吩基、喹唑啉基、嘌呤基、吲哚基、 喹啉基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、唑基、噻唑基、噻吩基、异唑基、 噻二唑基、异噻唑基、四唑基、咪唑基、三唑基、呋喃基、苯并呋喃基 或吲哚基的单环或二环芳香环结构。

2.权利要求1所述的化合物，其中L₁是-N(R¹¹)-或-N(R¹¹)-C(X)-。