[发明专利]附加糖链的GLP-1肽无效
申请号: | 200880025394.9 | 申请日: | 2008-06-17 |
公开(公告)号: | CN102015761A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 梶原康宏;辻孝;坂本泉;南部由利;深江一博;手塚克成;朝井洋明 | 申请(专利权)人: | 大塚化学株式会社 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/00;A61P3/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 罗菊华 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 加糖 glp | ||
1.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,下列肽中的至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代:
(a)GLP-1;
(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸的肽;或
(c)GLP-1的类似物。
2.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,下列肽中的至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代:
(a)GLP-1;或
(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸的肽。
3.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,下列肽中的至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代:
(a)GLP-1;或
(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸,且具有GLP-1活性的肽。
4.权利要求1~3中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述附加糖链的氨基酸为附加糖链的Asn或附加糖链的Cys。
5.权利要求1~3中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述附加糖链的氨基酸为附加糖链的Asn。
6.权利要求1~3中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述附加糖链的氨基酸为附加糖链的Cys。
7.权利要求1~5中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,在所述附加糖链的氨基酸中,糖链和氨基酸不通过接头结合。
8.权利要求1~7中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述糖链为由4个以上的糖构成的糖链。
9.权利要求1~8中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述糖链为由5~11个糖构成的糖链。
10.权利要求1~9中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述糖链为选自二唾液酸糖链、单唾液酸糖链、去唾液酸糖链、二N-乙酰葡萄糖胺糖链及二甘露糖糖链的糖链。
11.权利要求1~9中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述糖链为下式表示的糖链:
[化1]
式中,R1及R2相同或不同,表示化2所示的基团:
[化2]
,
Ac表示乙酰基。
12.权利要求1~11中任一项的附加糖链的GLP-1肽,其中所述糖链基本上均一。
13.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,为:
(a)在GLP-1的C末端(37位)上进一步附加有1或数个氨基酸的肽中,该被附加的氨基酸的至少一个被附加糖链的氨基酸取代的附加糖链的GLP-1肽;或
(b)在由(a)定义的附加糖链的GLP-1肽中,缺失、取代或附加1或数个附加糖链的氨基酸以外的氨基酸的附加糖链的GLP-1肽。
14.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,为:
(a)在GLP-1的C末端(37位)上进一步附加有1个氨基酸的肽中,该被附加的氨基酸被附加糖链的氨基酸取代的附加糖链的GLP-1肽;或
(b)在由(a)定义的附加糖链的GLP-1肽中,缺失、取代或附加1或数个附加糖链的氨基酸以外的氨基酸的附加糖链的GLP-1肽。
15.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,为:
(a)在GLP-1的N末端(7位)上进一步附加有1或数个氨基酸的肽中,该被附加的氨基酸的至少一个被附加糖链的氨基酸取代的附加糖链的GLP-1肽;或
(b)在由(a)定义的附加糖链的GLP-1肽中,缺失、取代或附加1或数个附加糖链的氨基酸以外的氨基酸的附加糖链的GLP-1肽。
16.具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽,其特征在于,为:
(a)在GLP-1的N末端(7位)上进一步附加有1个氨基酸的肽中,该被附加的氨基酸被附加糖链的氨基酸取代的附加糖链的GLP-1肽;或
(b)在由(a)定义的附加糖链的GLP-1肽中,缺失、取代或附加1或数个附加糖链的氨基酸以外的氨基酸的附加糖链的GLP-1肽。
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