[发明专利]苯并呋喃-和苯并[b]噻吩-2-羧酸酰胺衍生物及其作为阻胺3受体调节剂的应用无效

专利信息
申请号: 200880025423.1 申请日: 2008-07-16
公开(公告)号: CN101796043A 公开(公告)日: 2010-08-04
发明(设计)人: 彼得·莫尔;马蒂亚斯·内特科文;让-马克·普朗谢;汉斯·里希特;奥里维耶·罗什;高桥忠胜;斯文·泰勒 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D307/85 分类号: C07D307/85;C07D333/70;C07D409/06;C09D413/06;C07D417/06;A61K31/496;A61P3/04
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 噻吩 羧酸 衍生物 及其 作为 受体 调节剂 应用
【权利要求书】:

1.通式I的化合物:

其中

X是S或O;

A  选自:O,CF2,S(O)2,N-R5,其中R5是低级烷基,NCO-R6,其中R6是低级烷基,和NCOO-R7,其中R7是低级烷基;

R1和R1’彼此独立地是氢或低级烷基;

R2选自:氢,

低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基,

低级羟基烷基,低级烷氧基烷基,

苯基,所述苯基是未取代的或被1至3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟基烷基,低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基,

低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1至3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟基烷基,低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基,和

杂芳基,所述的杂芳基是未取代的或被1或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,低级烷氧基,氰基,吗啉基和卤素;

R3或R4中的一个选自:氢,卤素,低级烷氧基和低级烷基;并且

R3和R4中的另一个是基团G,所述的基团G选自:

其中

m  是0或1;

R8选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基;

R9选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基;及其药用盐。

2.根据权利要求1的式I化合物,其中X是O。

3.根据权利要求1的式I化合物,其中X是S。

4.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A是S(O)2

5.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A选自:N-R5,其中R5是低级烷基,NCO-R6,其中R6是低级烷基,和NCOO-R7,其中R7是低级烷基。

6.根据权利要求1至3或5中任何一项的式I化合物,其中A是NCOO-R7,其中R7是低级烷基。

7.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A是CF2

8.根据权利要求1至7中任何一项的式I化合物,其中R1和R1’是氢。

9.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A是O。

10.根据权利要求9的式I化合物,其中R1和R1’是甲基。

11.根据权利要求1至10中任何一项的式I化合物,其中R2选自:氢,低级烷基,和苯基,所述苯基是未取代的或被1至3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟基烷基,低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基。

12.根据权利要求1至11中任何一项的式I化合物,其中

R3或R4中的一个选自:氢,卤素和低级烷基;并且

R3和R4中的另一个是基团G,所述的基团G选自:

其中

m  是0或1;

R8选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基;

R9选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基。

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