[发明专利]苯并呋喃-和苯并[b]噻吩-2-羧酸酰胺衍生物及其作为阻胺3受体调节剂的应用无效
申请号: | 200880025423.1 | 申请日: | 2008-07-16 |
公开(公告)号: | CN101796043A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
发明(设计)人: | 彼得·莫尔;马蒂亚斯·内特科文;让-马克·普朗谢;汉斯·里希特;奥里维耶·罗什;高桥忠胜;斯文·泰勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D307/85 | 分类号: | C07D307/85;C07D333/70;C07D409/06;C09D413/06;C07D417/06;A61K31/496;A61P3/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 噻吩 羧酸 衍生物 及其 作为 受体 调节剂 应用 | ||
1.通式I的化合物:
其中
X是S或O;
A 选自:O,CF2,S(O)2,N-R5,其中R5是低级烷基,NCO-R6,其中R6是低级烷基,和NCOO-R7,其中R7是低级烷基;
R1和R1’彼此独立地是氢或低级烷基;
R2选自:氢,
低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基,
低级羟基烷基,低级烷氧基烷基,
苯基,所述苯基是未取代的或被1至3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟基烷基,低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基,
低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1至3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟基烷基,低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基,和
杂芳基,所述的杂芳基是未取代的或被1或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,低级烷氧基,氰基,吗啉基和卤素;
R3或R4中的一个选自:氢,卤素,低级烷氧基和低级烷基;并且
R3和R4中的另一个是基团G,所述的基团G选自:
其中
m 是0或1;
R8选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基;
R9选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基;及其药用盐。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中X是O。
3.根据权利要求1的式I化合物,其中X是S。
4.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A是S(O)2。
5.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A选自:N-R5,其中R5是低级烷基,NCO-R6,其中R6是低级烷基,和NCOO-R7,其中R7是低级烷基。
6.根据权利要求1至3或5中任何一项的式I化合物,其中A是NCOO-R7,其中R7是低级烷基。
7.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A是CF2。
8.根据权利要求1至7中任何一项的式I化合物,其中R1和R1’是氢。
9.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中A是O。
10.根据权利要求9的式I化合物,其中R1和R1’是甲基。
11.根据权利要求1至10中任何一项的式I化合物,其中R2选自:氢,低级烷基,和苯基,所述苯基是未取代的或被1至3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟基烷基,低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基。
12.根据权利要求1至11中任何一项的式I化合物,其中
R3或R4中的一个选自:氢,卤素和低级烷基;并且
R3和R4中的另一个是基团G,所述的基团G选自:
其中
m 是0或1;
R8选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基;
R9选自:低级烷基,环烷基,低级卤代烷基和低级烷氧基羰基。
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