[发明专利]影响胃肠传输和胃排空的方法和可用于该方法的化合物无效
申请号: | 200880100490.5 | 申请日: | 2008-07-17 |
公开(公告)号: | CN101801385A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | 刘清云;布赖恩·扎姆布罗维兹 | 申请(专利权)人: | 莱西肯医药有限公司 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;A61K31/506;A61K31/4965;A61P1/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 影响 胃肠 传输 排空 方法 用于 化合物 | ||
1.式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物在制备用于减缓患者的胃肠道能动性的药物中的应用,
其中:
A是任选被取代的环烷基、芳基或杂环;
X是键,-O-,-S-,-C(O)-,-C(R4)=,=C(R4)-,-C(R3R4)-,-C(R4)=C(R4)-,-C≡C-,-N(R5)-,-N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-,-N(R5)C(R3R4)-,-ONC(R3)-,-C(R3)NO-,-C(R3R4)O-,-OC(R3R4)-,-S(O2)-,-S(O2)N(R5)-,-N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-或-S(O2)C(R3R4)-;
D是任选被取代的芳基或杂环;
R1是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基或杂环;
R2是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基或杂环;
R3是氢,烷氧基,氨基,氰基,卤素,羟基,或任选被取代的烷基;
R4是氢,烷氧基,氨基,氰基,卤素,羟基,或任选被取代的烷基或芳基;
每个R5独立地是氢或任选被取代的烷基或芳基;和
n是0-3。
2.权利要求1的应用,其中化合物由式I(A)表示:
3.权利要求1的应用,其中化合物由式II表示:
其中:
A是任选被取代的环烷基、芳基或杂环;
X是键,-O-,-S-,-C(O)-,-C(R4)=,=C(R4)-,-C(R3R4)-,-C(R4)=C(R4)-,-C≡C-,-N(R5)-,-N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-,-N(R5)C(R3R4)-,-ONC(R3)-,-C(R3)NO-,-C(R3R4)O-,-OC(R3R4)-,-S(O2)-,-S(O2)N(R5)-,-N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-或-S(O2)C(R3R4)-;
D是任选被取代的芳基或杂环;
E是任选被取代的芳基或杂环;
R1是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基或杂环;
R2是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基、烷基-杂环、芳基或杂环;
R3是氢,烷氧基,氨基,氰基,卤素,羟基,或任选被取代的烷基;
R4是氢,烷氧基,氨基,氰基,卤素,羟基,或任选被取代的烷基或芳基;
R5是氢或任选被取代的烷基或芳基;和
n是0-3。
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