[发明专利]大环内酯固态晶型有效
| 申请号： | 200880100551.8 | 申请日： | 2008-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101778858A | 公开（公告）日： | 2010-07-14 |
| 发明（设计）人： | F·布拉特尔;M·布伦纳;G·胡;T·拉赫尔;R·瓦拉斯 | 申请（专利权）人： | 英特威国际有限公司;财团法人微生物化学研究会 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 陈昕 |
| 地址： | 荷兰博*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内酯 固态 | ||
1.20，23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的晶型I，具有包含 在5.0、5.6、9.0、10.5、11.2、12.6、13.5、13.7、14.4、14.6、15.5、 15.8、16.1、16.4、16.6、16.8、17.8、18.1、18.3、19.3、19.6、20.3、 20.6、21.1、21.6、22.5、23.1、24.3、24.8、25.1、26.5、28.1、31.7 度2θ的峰的粉末X-射线衍射光谱。
2.权利要求1所述的20，23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯 的晶型I，具有如图1所示的粉末X-射线衍射光谱。
3.权利要求1或2所述的20，23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐 内酯的晶型I，具有以下特征中的至少一种，
包含在一个或多个选自2935、1633、1596、1712、1683和781cm-1的频率下的吸收谱带的FT-拉曼光谱；
包含在一个或多个选自2932、1711、1682、1635、1599、1442、 1404、1182、1079、1053、1008、985、842和783cm-1的频率下的吸 收谱带的衰减全反射红外光谱；或
192至195℃的熔点。
4.包含20，23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的组合物，其 中该组合物中20，23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求 1～3任一项中所述的晶型组成。
5.治疗有效量的权利要求4所述的组合物在制备用于治疗动物 疾病的药物中的应用。
6.权利要求5的应用，其中所述疾病选自巴斯德菌病、牛呼吸系 统疾病和猪呼吸系统疾病。
7.权利要求6的应用，其中：
所述牛呼吸系统疾病与溶血曼海姆菌(Mannheimia haemolytica)、多杀巴斯德菌(Pasteurella multocida)和睡眠嗜 组织菌(His tophilus somni)中的至少一种相关；且
所述猪呼吸系统疾病与胸膜炎肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae)、多杀巴斯德菌和支气管炎博德特菌(Bordetella bronchiseptica)中的至少一种相关。
8.药物组合物，其中该药物组合物通过一种方法制备，该方法包 括合并至少一种赋形剂与权利要求4所述的组合物。
9.药物组合物，其中该药物组合物包含通过一种方法形成的混悬 液，该方法包括将治疗有效量的权利要求4所述的组合物混悬于至少 一种赋形剂中。
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