[发明专利]水包油型乳化组合物及其制造方法

说明书

关连申请

本申请要求2007年07月27日提出的日本专利申请 2007-195719号及2008年2月29日提出的日本专利申请 2008-049393号的优先权，并将其援引于此。

技术领域

本发明涉及水包油型乳化组合物及其制造方法、特别是涉 及改善配合有油溶性药剂的水包油型乳化组合物的稳定性及使 用感、进而涉及其制造方法的简化。

背景技术

一直以来，用于将油溶性药剂作为有效成分配合到基剂中 的制剂开发正在广泛进行。特别是，自从知道了皮肤表面的神 经酰胺等角质细胞脂质与角质层的屏障功能密切相关以来，就 不断尝试开发配合有神经酰胺的制剂。然而，神经酰胺类结晶 性很高，配合到化妆品中时，由于稳定性的观点而限制了其配 合量，其结果没有充分获得神经酰胺类的配合效果。因此，希 望开发如下化妆品：即使配合有能够充分表现神经酰胺类的效 果的量，也良好地维持稳定性，不会发生结晶析出等问题。

为了达到上述目的，研究了以下方法：例如通过组合使用 非离子性表面活性剂和离子性表面活性剂，从而微细且稳定地 配合脂质的方法(例如参照专利文献1)；利用脂质、表面活性 剂和油剂形成液晶的方法(例如参照专利文献2)；使脂质和表 面活性剂从有机溶剂中析出后，利用它们的复合体的方法(例 如参照专利文献3)；或者使用脂质体(由磷脂双分子膜形成的 泡囊)的方法等。

然而，二氢鞘氨醇等神经酰胺类通常在油剂中的溶解性很 差，因此即使通过上述方法也需要配合较大量的表面活性剂及 溶剂，在化妆品安全性方面残留有问题。特别是，配合于不适 合混入有机溶剂的化妆品时，为了获得由脂质和表面活性剂构 成的复合体而使用大量有机溶剂，需要一种能将上述有机溶剂 完全除去的技术，其制造过程的操作变得繁杂。进而利用脂质 体的方法中，由于磷脂通常为不稳定的物质，因此配合到化妆 品中时，难以充分确保高温保存稳定性及长期保存稳定性。

专利文献1：日本特开平4-193814号公报

专利文献2：日本特开平6-345633号公报

专利文献3：日本特开平11-199462号公报

发明内容

发明要解决的问题

本发明是鉴于上述现有技术的问题而进行的，其目的在于 提供一种稳定地配合有油溶性药剂且使用感优异的水包油型乳 化组合物，以及提供一种无需繁杂的操作即可制造该组合物的 方法。

用于解决问题的方案

鉴于前述问题，本发明人等进行了深入研究，结果发现， 通过使用聚氧乙烯植物甾醇、二脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯/聚氧 丙烯无规共聚物二烷基醚来调制含有油溶性药剂的水包油型的 乳化组合物，由此形成在乳化颗粒内部具有层状的凝胶结构体 的微细的乳化颗粒，进而通过该层状凝胶结构体包覆内相油分 而形成胶囊状，其结果，能够容易地调制含有油溶性药剂的油 分被极其稳定地保持在内油相中、且使用感也优异的水包油型 乳化组合物，从而完成了本发明。

即，本发明的水包油型乳化组合物的特征在于，其含有(A) 聚氧乙烯植物甾醇、(B)二脂肪酸甘油酯、(C)聚氧乙烯/聚 氧丙烯无规共聚物二烷基醚、(D)油溶性药剂、(E)油分和(F) 水，且在乳化颗粒内部存在由该(A)及(B)成分构成的层状 的凝胶结构体。

此外，前述水包油型乳化组合物中，优选前述乳化颗粒的 一部分或全部为通过前述层状凝胶结构体包覆内相油分而成的 胶囊状。

此外，前述水包油型乳化组合物中，优选含有聚氧乙烯/ 聚氧丙烯无规共聚物二甲醚作为前述(C)聚氧乙烯/聚氧丙烯 无规共聚物二烷基醚。

此外，前述水包油型乳化组合物中，前述(D)油溶性药 剂优选为选自润肤剂、美白剂、抗皮肤粗糙剂、紫外线吸收剂、 抗炎剂、维生素类、抗氧化剂所组成的组中的1种或2种以上。

此外，前述水包油型乳化组合物中，优选含有碳原子数8～ 20的高级脂肪酸和/或碳原子数8～20的高级醇作为前述(E)油 分。

此外，前述水包油型乳化组合物中，优选含有异硬脂酸作 为前述高级脂肪酸。

此外，前述水包油型乳化组合物中，优选含有异硬脂醇作 为前述高级醇。

此外，前述水包油型乳化组合物中，内油相的乳化粒径优 选为50～1000nm。