[发明专利]作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类无效
| 申请号： | 200880100804.1 | 申请日： | 2008-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN101765587A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | G·盖雷;A·格尔格勒;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D207/09;A61K31/397;A61K31/40;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 taar 氮杂环 丁烷 甲胺类 吡咯烷 | ||
1.式I化合物及其药用活性盐，
其中：
R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；
R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；
R3是氢或氟；
Ar是苯基；
n是0或1；
o是0、1或2。
2.依据权利要求1的式IA化合物及其药用活性盐，
其中：
R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；
R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；
R3是氢或氟；
Ar是苯基；
o是0、1或2。
3.依据权利要求2的式IA化合物，所述化合物为：
乙基-(3-苯氧基-苯基)-(R)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
乙基-(3-苯氧基-苯基)-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
(3，4-二氯-苯基)-乙基-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
(4-氯-3-甲氧基-苯基)-甲基-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
(4-氯-3-甲氧基-苯基)-乙基-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
(4-氯-苯基)-乙基-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
(4-氯-3-甲氧基-苯基)-异丙基-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺
(3，4-二氯-苯基)-异丙基-(S)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺或
(4-氯-苯基)-乙基-(R)-1-吡咯烷-2-基甲基-胺。
4.依据权利要求1的式IB化合物及其药用活性盐，
其中：
R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；
R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；
R3是氢或氟；
Ar是苯基；
o是0、1或2。
5.依据权利要求4的式IB化合物，所述化合物为：
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-(4-氯-苯基)-乙基-胺
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-乙基-苯基-胺
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-乙基-(3-甲氧基-苯基)-胺
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-(3-溴-苯基)-乙基-胺
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-(4-氯-苯基)-甲基-胺
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-(4-氯-苯基)-异丙基-胺
(S)-1-氮杂环丁烷-2-基甲基-苄基-(4-氯-苯基)-胺。
6.用于制备依据权利要求1的式I化合物的方法，所述方法包括：
a)将式II化合物
与式III化合物反应
得到式IV化合物
并将式IV化合物脱保护，得到式I-1化合物
其中取代基如以上所定义，或
b)将式IV化合物
与式R1’-CHO的醛反应，得到式IV-1化合物
并将式IV-1化合物脱保护，得到式I-2化合物
其中R1’是低级烷基或氢且其它的定义如上文所述，或
c)将式II-1化合物
与式VIII化合物反应
得到式IX化合物
将式IX化合物还原并脱保护，得到式I化合物
其中取代基如以上所定义，
且，如果需要则将得到的化合物转化为可药用酸加成盐。
7.无论何时通过权利要求6中所要求的方法或通过等价的方法制备的权利要求1的式I化合物。
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