[发明专利]作为S1P1受体激动剂的新的二羧酸衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中代表1，2，4-噁二唑基；

X1是选自任选包含一个或多个不饱和键的芳基、杂芳基、杂环基或环烷基的单-、二-或三环结构；

R1选自氢、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷基、烯基、炔基、-N(R2)₂和任选包含一个或多个不饱和键的环烷基；其中所述芳基可以与包含2到5个选自碳或杂原子的原子的环稠合；此外其中各R1任选在一个至高达最大数目的可取代位被取代基任选取代，其中取代基独立地选自卤素、-烷基、-O-烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷芳基和卤代烷基；和

各R2独立地选自氢、-烷基、-环烷基、-CO-(O)r-烷基、-CO-(O)r-环烷基、-O-CO-烷基、-O-CO-环烷基，其中r是0或1；

Y1代表键或者Y1选自-O-；-S(O)_q-，其中q是0，1或2；和-C＝Q-，其中Q是O、S、N-R′或N-OR′，其中R′是氢、-烷基、-烯基、-炔基、-烷氧基、-环烷基或-卤代烷基；

各部分R1-Y1相同或不同，代表与所述环结构X1相连的基团，并且m是选自1到9的整数，其中m代表X1上R1-Y1部分所取代的位置的数目；

Y2代表键或者Y2选自-O-；-CH2-；-C(O)O-；-C(O)NH-；-S(O)_q-，其中q是0，1或2；和-C＝Q-，其中Q是O、S、N-(R′)₂或N-OR′，其中各R′独立地选自氢、-烷基、-烯基、-炔基、-烷氧基、-环烷基或-卤代烷基；

R3选自氢、卤素、-烷基、-O-烷基、卤代烷基和-N(R2)₂，其中R2如上定义；和p是选自1到4的整数；

R4和R5独立地选自氢、甲基和-环烷基或者R4和R5与和它们相连的C一起形成-环烷基；

R6选自氢、-烷基、-烯基、-炔基和-环烷基；

Z代表-环烷基，或者R6和Z与和它们相连的N原子一起形成5到8元杂环；

基团-CO₂R7和-COR8与相同的原子相连，其中基团-CO₂R7代表-CO₂H基或其酯衍生物，并且基团-COR8代表-CO₂H基或其酯或酰胺衍生物，

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物。

2.根据权利要求1的式(I)的化合物，其中它是式(I-A)：

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中：

X1，R1，Y1，Y2，Ar1，R3，R4，R5，m，p，R7，R8如权利要求1定义。

3.根据权利要求1的化合物，其中它是式(I-B)：

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中X1，R1，Y1，Y2，Ar1，R3，R4，R5，R6，m，p，R7，R8如权利要求1或2定义。

4.根据权利要求1的化合物，其中它是式(I-C)：

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中X1，R1，Y1，Y2，Ar1，R3，R4，R5，R6，m，p，R7，R8如权利要求1或2定义。

5.根据权利要求1的化合物，其中它是式(I-D)：

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中X1，R1，Y1，Y2，Ar1，R3，R4，R5，R6，m，p，R7，R8如权利要求1或2定义。

6.根据权利要求1的化合物，其中它是式(I-E)：

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中：

R1，m，X1，Ar1，R3，R4，R5，R6，R7，R8，p如前述任一权利要求所定义。

7.根据权利要求1的化合物，其中它是式(I-F)：

以及其对映体、非对映体、其混合物和药学可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中：X1，R1，Y1，Y2，Ar1，R3，R4，R5，R6，m，p，R7，R8如权利要求1定义。