[发明专利]脉冲胃滞留剂型

权利要求书

1.一种剂型，其包括：

第一剂量的药物，其基本上在口服施用后立即从所述剂型释放；和

第二剂量的药物，其基本上在口服施用后从所述剂型释放，其中所述第二剂量的药物包含在递送媒介物中，所述递送媒介物通过吸入存在于胃液中的水而膨胀至足以实现滞留在进食模式的胃中的尺寸，以释放基本上所有的所述第二剂量。

2.如权利要求1所述的剂型，其中所述递送媒介物包括在水中尺寸不受限制地膨胀的亲水聚合物。

3.如权利要求1或权利要求2所述的剂型，其中所述递送媒介物额外地包括保护至少一部分所述第二剂量免于因暴露于胃中酸性环境而失活的组分。

4.如权利要求1所述的剂型，其中所述递送媒介物包括分散在亲水聚合物中的多个珠子，所述亲水聚合物在水中尺寸不受限制地膨胀，每个珠子包括：

(a)核；

(b)布置在所述核的外表面上的药物；

(c)布置在所述药物上的任选的包衣。

5.如权利要求1所述的剂型，其中所述递送媒介物包括具有中心腔的聚合物插入物，所述插入物包括在水中尺寸不受限制地膨胀的亲水聚合物，且所述第二剂量的药物包含在所述腔中。

6.如权利要求5所述的剂型，其中多个珠子包括足以提供所述第二剂量的药物的药物的量，且其中每个珠子包括：

(a)核；

(b)布置在所述核的外表面上的药物；

(c)布置在所述药物上的任选的亚包衣；和

(d)保护至少一部分所述第二剂量免于因暴露于胃中酸性环境而失活的组分。

7.如权利要求6所述的剂型，其还包括第二聚合物插入物，所述第二插入物包括腔，所述腔包括所述第一剂量的药物。

8.如权利要求7所述的剂型，其中所述第一插入物和第二插入物包含在胶囊中，且其中所述第一插入物的末端与所述第二插入物的开口接合，并且口服施用后，所述插入物的膨胀在所述第一插入物末端和所述第二插入物开口之间原位产生密封以延缓包含在所述第二插入物中的所述多个珠子的释放。

9.如权利要求1所述的剂型，其中包括所述第二剂量的药物的所述递送媒介物包括药物核，所述药物核被保护所述第二剂量的组分包围，其由在水中尺寸不受限制地膨胀的亲水聚合物包围。

10.如权利要求9所述的剂型，其中所述药物核包括所述药物和至少一种赋形剂，且其中保护所述第二剂量的所述组分是布置在片剂核上的肠溶衣层；且其中所述亲水聚合物形成布置在所述肠溶衣层上的层，且其中所述第一剂量包含在布置在所述亲水聚合物层上的立即释放组分中。

11.如权利要求1所述的剂型，其中所述递送媒介物包括：

(a)片剂核，其包括多个珠子和基质，其中所述珠子包括所述第二剂量的药物；和

(b)布置在所述片剂核上的胃滞留层。

12.如权利要求3所述的剂型，其中保护所述第二剂量的所述组分选自碱性化合物和肠溶衣。

13.如任何以上权利要求所述的剂型，其中所述第一剂量的药物和所述第二剂量的药物是相同的药物。

14.如权利要求13所述的剂型，其中所述药物是质子泵抑制剂。

15.如权利要求13所述的剂型，其中所述药物是奥美拉唑。

16.如权利要求1-12中的任何一项所述的剂型，其中所述第一剂量的药物和所述第二剂量的药物是不同的药物。

17.如权利要求16所述的剂型，其中所述第一药物是质子泵抑制剂，且所述第二药物是非甾体抗炎剂。

18.如权利要求17所述的剂型，其中所述质子泵抑制剂是奥美拉唑。

19.如权利要求1所述的剂型，其中所述第一剂量的药物与第一多个珠子相关，且所述第二剂量的药物与第二多个珠子相关。

20.如权利要求19所述的剂型，其中所述第一多个珠子和第二多个珠子具有不同的平均外径。

21.如权利要求20所述的剂型，其中第一多个珠子具有0.1-2mm之间的平均珠子外径。