[发明专利]大麻二酚前药、包括大麻二酚前药的组合物及其使用方法无效

专利信息
申请号: 200880100836.1 申请日: 2008-07-30
公开(公告)号: CN101815697A 公开(公告)日: 2010-08-25
发明(设计)人: 奥德拉·林恩·斯廷奇科博;米罗斯拉夫·哲兹·戈林斯基;杰弗里·林恩·霍华德;达那·卡梅尔·哈默;斯坦·李·班克斯 申请(专利权)人: 奥特兰兹公司
主分类号: C07C47/277 分类号: C07C47/277;C07C69/12;C07C69/675;C07C69/708;C07C69/96;C07C219/04;C07C229/12;C07C271/44;C07C271/52;A61K31/215;A61K31/265;A61K31/27;A61P25
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴小明
地址: 美国肯*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 大麻 二酚前药 包括 组合 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种具有下式的化合物:

其中R1和R2独立地选自氢、酯、碳酸酯和氨基甲酸酯;并且

其中R1和R2不能都是氢。

2.权利要求1的化合物,其中所述酯是加氧的酯。

3.权利要求2的化合物,其中所述加氧的酯选自以下组成的组:氧杂酯、聚乙二醇化的酯和羟基化的酯。

4.权利要求1的化合物,其中所述酯选自以下组成的组:烷基酯、氨基酯、烷基氨基酯、二烷基氨基酯、甲酸酯、羟乙酸酯、乳酸酯和透明质酸酯。

5.权利要求1的化合物,其中所述氨基甲酸酯选自以下组成的组:加氧的氨基甲酸酯、氧杂氨基甲酸酯、聚乙二醇化的氨基甲酸酯、羟基化的氨基甲酸酯、氨基甲酸烷基酯、氨基氨基甲酸酯、烷基氨基氨基甲酸酯、二烷基氨基氨基甲酸酯、羟乙酸氨基甲酸酯、透明质酸氨基甲酸酯和乳酸氨基甲酸酯。

6.权利要求1的化合物,其中所述碳酸酯选自以下组成的组:加氧的碳酸酯、氧杂碳酸酯、聚乙二醇化的碳酸酯、羟基化的碳酸酯、碳酸烷基酯、氨基碳酸酯、烷基氨基碳酸酯、二烷基氨基碳酸酯、羟乙酸碳酸酯、透明质酸碳酸酯和乳酸碳酸酯。

7.权利要求1的化合物,其选自以下组成的组:

8.药物组合物,包含:

(a)如在权利要求1中所述的化合物;和

(b)药学上可接受的赋形剂。

9.药物组合物,包含:

(a)如在权利要求7中所述的化合物;和

(b)药学上可接受的赋形剂。

10.如权利要求1中所述的化合物在制备用于治疗哺乳动物的医学病症的药物中的用途,其中所述医学病症选自以下组成的组:恶心、呕吐(vomiting)、呕吐(emesis)、疼痛、衰竭综合征、HIV衰竭、化疗诱导的恶心和呕吐、酒精使用病症、张力障碍、多发性硬化症、炎性肠病、关节炎、皮炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮,抗炎的、抗惊厥的、抗精神病的、抗氧化的、神经保护性的、抗癌的、免疫调节作用,外周神经性疼痛、与疱疹后神经痛有关的神经性疼痛、糖尿病性神经病、带状疱疹、烧伤、光化性角化症、口腔疮和溃疡、外阴切开术后疼痛、牛皮癣、瘙痒、接触性皮炎、湿疹、大疱性疱疹样皮炎、剥脱性皮炎、蕈样霉菌病、天疱疮、严重型多形性红斑(例如,史蒂文斯-约翰逊综合征)、脂溢性皮炎、强直性脊柱炎、牛皮癣性关节炎、赖特综合征、痛风、软骨钙质沉着病、痛经继发的关节痛、纤维肌痛、肌骨骼痛、神经病性术后并发症、多肌炎、急性非特异性腱鞘炎、滑囊炎、上髁炎、创伤后骨关节炎、滑膜炎、幼年型类风湿性关节炎和毛发生长的抑制。

11.如权利要求7中所述的化合物在制备用于治疗哺乳动物的医学病症的药物中的用途,其中所述医学病症选自以下组成的组:恶心、呕吐(vomiting)、呕吐(emesis)、疼痛、衰竭综合征、HIV衰竭、化疗诱导的恶心和呕吐、酒精使用病症、张力障碍、多发性硬化症、炎性肠病、关节炎、皮炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮,抗炎的、抗惊厥的、抗精神病的、抗氧化的、神经保护性的、抗癌的、免疫调节作用,外周神经性疼痛、与疱疹后神经痛有关的神经性疼痛、糖尿病性神经病、带状疱疹、烧伤、光化性角化症、口腔疮和溃疡、外阴切开术后疼痛、牛皮癣、瘙痒、接触性皮炎、湿疹、大疱性疱疹样皮炎、剥脱性皮炎、蕈样霉菌病、天疱疮、严重型多形性红斑(例如,史蒂文斯-约翰逊综合征)、脂溢性皮炎、强直性脊柱炎、牛皮癣性关节炎、赖特综合征、痛风、软骨钙质沉着病、痛经继发的关节痛、纤维肌痛、肌骨骼痛、神经病性术后并发症、多肌炎、急性非特异性腱鞘炎、滑囊炎、上髁炎、创伤后骨关节炎、滑膜炎、幼年型类风湿性关节炎和毛发生长的抑制。

12.如权利要求10中所述的化合物的用途,其中所述大麻二酚前药被透皮给药。

13.如权利要求10中所述的化合物的用途,其中所述大麻二酚前药被局部给药。

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