[发明专利]通过蜕皮素受体复合物调节外源性基因表达的手性二酰基肼配体无效
| 申请号： | 200880100879.X | 申请日： | 2008-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN101848887A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·E·霍曼;李兵 | 申请（专利权）人： | 英特拉克森公司 |
| 主分类号： | C07C241/00 | 分类号： | C07C241/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 杨淑媛;郑霞 |
| 地址： | 美国弗*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 蜕皮 受体 复合物 调节 外源性 基因 表达 手性 二酰基肼配体 | ||
1.一种式I的化合物或者其药学上可接受的盐、水合物、结晶形式或无定形形式
式I
其中
A是烷氧基、芳烷氧基或芳氧基；
B是可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；并且
R1和R2独立是可选地取代的烷基、芳烷基、羟烷基、卤代烷基、可选地取代的环烷基、可选地取代的烯基、可选地取代的炔基、可选地取代的杂环、可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基。
2.一种对映体富集的式II的化合物或者其药学上可接受的盐、水合物、结晶形式或无定形形式
式II
其中
A是烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳烷基、可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；
B是可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；并且
R1和R2独立是可选地取代的烷基、芳烷基、羟烷基、卤代烷基、可选地取代的环烷基、可选地取代的烯基、可选地取代的炔基、可选地取代的杂环、可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；
条件是R1不等同于R2；
其中在含有R1和R2的不对称碳原子处的绝对构型主要为S。
3.一种对映体富集的式III的化合物或者其药学上可接受的盐、水合物、结晶形式或无定形形式
式III
其中
A是烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳烷基、可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；
B是可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；并且
R1和R2独立是可选地取代的烷基、芳烷基、羟烷基、卤代烷基、可选地取代的环烷基、可选地取代的烯基、可选地取代的炔基、可选地取代的杂环、可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；
条件是R1不等同于R2；
其中在含有R1和R2的不对称碳原子处的绝对构型主要为R。
4.如权利要求2或3所述的化合物，其具有至少50％的对映体过量。
5.如权利要求4所述的化合物，其具有至少75％的对映体过量。
6.如权利要求5所述的化合物，其具有至少85％的对映体过量。
7.如权利要求6所述的化合物，其具有至少95％的对映体过量。
8.如权利要求2或3所述的化合物，其中
A是-OC(CH3)3、-OCH2Ph、可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基；
B是可选地取代的芳基；
R1是可选地取代的(C1-C6)烷基、羟基(C1-C4)烷基或可选地取代的(C2-C6)烯基；并且
R2是可选地取代的(C1-C6)烷基、芳基(C1-C4)烷基、可选地取代的(C3-C7)环烷基或可选地取代的芳基。
9.如权利要求8所述的化合物，其中A是可选地取代的芳基或可选地取代的杂芳基。
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