[发明专利]N-哌啶-4-基甲基-酰胺衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途

权利要求书

1.式I化合物：

其任意的立体异构体或其立体异构体的任意混合物，或其药学上可接受的盐；其中

R^a代表氢或烷基；该烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基和炔基；

R^b代表芳基或杂芳基；该芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤代、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、环烷氧基、苯氧基、苄氧基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、炔基、硫烷基、硫代烷氧基、-NR′R″、-(C＝O)NR′R″或-NR′(C＝O)R″；其中R′和R″彼此独立地为氢或烷基；

R^c代表氢或烷基；

条件是所述化合物不为

N-(4-氯-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苄基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苯基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(3-甲氧基-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(4-甲氧基-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(4-氟-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；或者

N-苯基-N-哌啶-4-基甲基-乙酰胺。

2.根据权利要求1的化合物，其中R^a代表烷基。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R^b代表任选取代的苯基。

4.根据权利要求1或2的化合物，其中R^b代表任选取代的萘基。

5.根据权利要求1或2的化合物，其中R^b代表任选取代的吡啶基。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中R^c代表氢。

7.根据权利要求1的化合物，所述化合物为

N-(3-氯-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苯基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-哌啶-4-基甲基-N-吡啶-2-基-丙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(6-甲氧基-萘-2-基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(5-氯-吡啶-2-基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(6-苄氧基-萘-2-基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(6-羟基-萘-2-基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；或

其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1的化合物，所述化合物为

N-(3，4-二氯-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-2-甲氧基-N-哌啶-4-基甲基-乙酰胺；

N-(3，4-二氯-苯基)-N-(1-甲基-哌啶-4-基甲基)-丙酰胺；或

其药学上可接受的盐。

9.药物组合物，所述组合物包含治疗有效量的根据权利要求1-8中任一项的化合物，或者下述化合物

N-(4-氯-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苄基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苯基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(3-甲氧基-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(4-甲氧基-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-(4-氟-苯基)-N-哌啶-4-基甲基-丙酰胺；

N-苯基-N-哌啶-4-基甲基-乙酰胺，或

其任意的立体异构体或其立体异构体的任意混合物，或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。