[发明专利]经取代的双环内酰胺化合物无效
申请号: | 200880101674.3 | 申请日: | 2008-07-22 |
公开(公告)号: | CN101772504A | 公开(公告)日: | 2010-07-07 |
发明(设计)人: | 罗伯特·李·多;迈克尔·约翰·芒赤霍夫 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/553;A61P3/04;A61P3/10 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 肖善强;南霆 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 内酰胺 化合物 | ||
1.具有下式的化合物,
或其互变异构物,或该化合物或互变异构物的药学上可接受的盐,
其中:
(a)R1为H、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)全氟烷基、-(C1-C4)全氟烷氧基、或-(C1-C4)烷氧基;
(b)R2及R3分开各自独立地为H、-(C1-C4)烷基、或-(C1-C4)全氟烷基;
或R2及R3与其所连接的碳共同形成-(C3-C6)环烷基;
(c)R4为H或-(C1-C4)烷基;
(d)R5a、R5b、R5c及R5d各自独立地为H、F、Cl、Br、-(C1-C4)烷基、-OH或-O-(C1-C4)烷基;
(e)Q为-O-或化学键;
(f)A为-(C3-C6)亚环烷基、-(C3-C6)亚环烯基或亚苯基;
(g)Z为-C(R6a)(R6b)-或化学键,其中R6a及R6b各自独立地为-H或-(C1-C4)烷基,或R6a及R6b与其所连接的碳共同形成-(C3-C6)环烷基;
(h)R7为C(O)R8,氰基、羟基、-(C1-C4)烷氧基、-(C1-C4)全氟烷氧基或羧酸模拟物;
(i)R8为-OR9或NHR10;
(j)R9为-H、-(C1-C4)烷基、或-(C1-C4)全氟烷基;及
(k)R10为-H、-(C1-C4)烷基、四唑基或S(O)2CF3。
2.如权利要求1所述的化合物,或其互变异构物,或该化合物或该互变异构物的药学上可接受的盐,其中
(a)R1、R2、R3及R4各自独立地为H或-CH3;
(b)R5b及R5c均为H;
(c)R5s为H、F或Cl;
(d)R5a为H、F、Cl或甲基;
(e)Z为-CH2-或化学键,及
(f)R7为C(O)R8或氰基。
3.如权利要求2所述的化合物,或其互变异构物,或该化合物或该互变异构物的药学上可接受的盐,其中:
Q为化学键;及
A为-(C3-C10)亚环烷基或-(C3-C10)亚环烯基。
4.如权利要求3所述的化合物,或其互变异构物,或该化合物或该互变异构物的药学上可接受的盐,其中R5d为H。
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