[发明专利]软胶囊填充用液态组合物

说明书

技术领域

本发明涉及软胶囊填充用液态组合物。

背景技术

含有油难溶性、粉末状的有效成分的软胶囊通常如下制备：在食用油脂 中分散有效成分制备分散液，将该分散液填充到以明胶作为膜的胶囊中，制 备上述软胶囊。此时，作为用于将有效成分稳定地分散在食用油脂中的分散 剂，以往使用甘油脂肪酸酯或蜂蜡(参照专利文献1)。

但是，已知如果分散剂使用蜂蜡，则在生物体内有可能不能充分发挥有 效成分的效果。因此，作为不使用蜂蜡而使有效成分稳定地分散在食用油脂 中的技术方案，例如提出了通过甘油脂肪酸酯和氢化加工油脂的组合而使有 效成分悬浮化而成的组合物(参照专利文献2)等。

然而，与使用蜂蜡的现有物相比，上述技术中有效成分的分散性存在问 题，未必能够令人满意。

专利文献1：日本特开平7-138151号公报、段落“0019”

专利文献2：日本特开2005-112753号公报、段落“0020”

发明内容

本发明的目的在于，提供不使用蜂蜡，且具有与使用蜂蜡的现有处方同 等以上的油难溶性成分的分散稳定性的软胶囊填充用液态组合物。另外，本 发明的目的在于，提供油难溶性成分在生物体内的分散性比分散剂使用蜂蜡 的情况良好的软胶囊填充用液态组合物。

本发明人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果得到以下发现。

(i)通过使用反应甘油单酯和蒸馏甘油单酯作为用于分散油难溶性成 分的分散稳定剂，即使不使用蜂蜡也将油难溶性成分稳定地分散在食用油脂 中。

(ii)如果进一步使用单酯体含量为50％以上的双甘油脂肪酸酯，则油 难溶性成分在人工胃液中的分散性得到显著提高。

本发明是基于上述发现而完成的，提供下述软胶囊填充用液态组合物。

即，本发明涉及：

(1)软胶囊填充用液态组合物，其为在食用油脂中分散油难溶性成分 而成的组合物，其特征在于，含有作为用于分散该油难溶性成分的分散稳定 剂的反应甘油单酯和蒸馏甘油单酯，和

(2)上述(1)所述的软胶囊填充用液态组合物，其特征在于，进一步 含有单酯体含量为50％以上的双甘油脂肪酸酯。

另外，本发明涉及：

(3)油难溶性成分在食用油脂中的分散方法，其特征在于，包括将含 有食用油脂、油难溶性成分、反应甘油单酯和蒸馏甘油单酯的组合物混合以 及搅拌的工序，和

(4)上述(3)所述的分散方法，其特征在于，组合物进一步含有单酯 体含量为50％以上的双甘油脂肪酸酯。

本发明的软胶囊填充用液态组合物不含有蜂蜡。

本发明的软胶囊填充用液态组合物具有与分散剂使用蜂蜡的现有物同 等以上的油难溶性成分的分散稳定性。进一步地，如果本发明的软胶囊填充 用液态组合物含有单酯体含量为50％以上的双甘油脂肪酸酯，则与分散剂使 用蜂蜡的现有物相比，油难溶性成分在人工胃液中的分散性得到显著提高。

具体实施方式

本发明的软胶囊填充用液态组合物为在食用油脂中分散油难溶性成分 而成的组合物，含有作为用于分散该油难溶性成分的分散稳定剂的反应甘油 单酯和蒸馏甘油单酯。优选为进一步含有单酯体含量为50％以上的双甘油脂 肪酸酯的组合物。由于通过含有单酯体含量为50％以上的双甘油脂肪酸酯， 油难溶性成分在生物体内的分散性得到显著提高，在生物体内充分发挥油难 溶性成分(有效成分)的效果。

食用油脂

本发明中使用的食用油脂如果是可以作为油难溶性成分的载体使用的 食用油脂，则不特别限制，可以举出例如橄榄油、芝麻油、米油、红花油、 大豆油、玉米油、菜籽油、棕榈油、棕榈油精、棕榈仁油、向日葵油、葡萄 油、棉籽油、椰子油、花生油等植物油脂，中和甘油三脂肪酸酯，角鲨烯， 鱼油等。本发明中的食用油脂优选为植物油脂，特别优选为植物油脂的色拉 油，其中，优选为红花色拉油。在本发明中，可使用一种食用油脂，也可任 意组合两种以上来使用。

油难溶性成分

本发明中使用的油难溶性成分由亲油性低的物质构成，构成了本发明的 软胶囊填充用液态组合物的有效成分。