[发明专利](R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷的结晶形式及与其相关的组合物和方法无效
申请号: | 200880102446.8 | 申请日: | 2008-06-06 |
公开(公告)号: | CN101801924A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | 安东尼·C·布莱克伯恩;约翰·A·德马泰;赖恩·M·哈特;扬·M·库尔曼;迈克尔·梅斯勒;杰弗里·史密斯 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D207/06 | 分类号: | C07D207/06;A61K31/40;A61P25/28;A61P25/08 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 丙烷 磺酰基 联苯 乙基 甲基 吡咯烷 结晶 形式 与其 相关 组合 方法 | ||
1.一种化合物,其选自:
(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷单柠檬酸盐;
(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷二柠檬酸盐;
(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷马来酸盐;以及
(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷盐酸盐。
2.权利要求1的化合物,其为(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷二柠檬酸盐。
3.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在约7.8°的峰。
4.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在约10.3°的峰。
5.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在约15.5°的峰。
6.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在如下位置的峰:约7.8°、约10.3°和约15.5°。
7.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在如下位置的峰:约7.8°、约10.3°、约11.8°、约12.9°、约13.6°、约15.5°、约18.1°、约18.7°、约19.7°、约20.2°、约22.0°和约23.2°。
8.权利要求2的化合物,其具有基本如图5所示的X射线衍射图。
9.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在约7.7°的峰。
10.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在约11.8°的峰。
11.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在约18.7°的峰。
12.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在如下位置的峰:约7.7°、约11.8°和约18.7°。
13.权利要求2的化合物,其所具有的X射线衍射图包含以2θ表达的在如下位置的峰:约7.7°、约10.3°、约11.8°、约12.9°、约13.6°、约15.4°、约18.0°、约18.7°、约19.7°、约20.2°、约22.0°和约23.2°。
14.权利要求2的化合物,其具有基本如图16所示的X射线衍射图。
15.权利要求2至14中任一项的化合物,其所具有的红外吸收迹线包含在如下位置的峰:约1738cm-1、约1726cm-1和约1686cm-1。
16.权利要求2至14中任一项的化合物,其所具有的红外吸收迹线包含在如下位置的峰:约1738cm-1、约1726cm-1、约1686cm-1、约1304cm-1、约1213cm-1和约1146cm-1。
17.权利要求2至14中任一项的化合物,其具有基本如图7所示的红外吸收迹线。
18.权利要求2至17中任一项的化合物,其具有基本如图8所示的动态蒸气吸附分布。
19.权利要求2至18中任一项的化合物,其所具有的差示扫描量热法迹线包含在约149℃的吸热。
20.权利要求2至18中任一项的化合物,其所具有的差示扫描量热法迹线包含外推起始温度为约135℃至约155℃的吸热。
21.权利要求2至18中任一项的化合物,其所具有的差示扫描量热法迹线包含外推起始温度为约145℃的吸热。
22.权利要求2至18中任一项的化合物,其所具有的差示扫描量热法迹线包含峰温度为约140℃至约160℃的吸热。
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