[发明专利]用于治疗或控制前段炎症的包含游离的糖皮质激素受体激动剂的组合物

权利要求书

1.组合物，其包含：(a)游离的糖皮质激素受体激动剂(“DIGRA”)、其前药或其药学可接受的盐；以及(b)选自不同于所述DIGRA、其前药和其盐的抗炎剂、抗感染剂以及它们的组合的物质。

2.权利要求1的组合物，其中(a)所述DIGRA、其前药或其药学可接受的盐；(b)当存在时，所述抗炎剂；(c)当存在时，所述抗感染剂，以足以有效治疗或控制炎性前段疾病、病状或病症的量被包含在所述组合物中。

3.权利要求2的组合物，其中所述疾病、病状或病症选自前葡萄膜炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、角膜炎、结膜炎、角膜结膜炎、春季角结膜炎(“VKC”)、特应性角结膜炎、角膜溃疡、角膜水肿、无菌角膜浸润、前巩膜炎、巩膜外层炎、睑缘炎和术后眼部炎症以及它们的组合。

4.权利要求2的组合物，其中所述DIGRA包括具有式I的化合物

其中A和Q独立地选自未取代的和取代的芳基和杂芳基、未取代的和取代的环烷基和杂环烷基、未取代的和取代的环烯基和杂环烯基、未取代的和取代的环炔基和杂环炔基以及未取代的和取代的杂环基；R¹和R²独立地选自氢、未取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、未取代的C₃-C₁₅环烷基以及取代的C₃-C₁₅环烷基；R³选自氢、未取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、未取代的C₃-C₁₅环烷基和杂环烷基、取代的C₃-C₁₅环烷基和杂环烷基、芳基、杂芳基以及杂环基；B包括羰基、氨基、二价烃基或杂烃基；E为羟基或氨基；且D不存在或包括羰基、-NH-或-NR’-，其中R’包括未取代的或取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基；且其中R¹和R²可共同形成未取代的或取代的C₃-C₁₅环烷基。

5.权利要求4的组合物，其中与包含至少一种糖皮质激素的用于治疗或控制相同疾病、病状或病症的另一种组合物相比，所述组合物引起的个体内至少一种不良副作用的水平更低。

6.权利要求5的组合物，其中所述至少一种不良副作用选自青光眼、自内障、高血压、高血糖症、高脂血症和高胆固醇血症。

7.权利要求5的组合物，其中所述DIGRA具有式I

其中A和Q独立地选自被至少一个卤素原子、氰基、羟基或C₁-C₁₀烷氧基取代的芳基和杂芳基；R¹、R²和R³独立地选自未取代的和取代的C₁-C₅烷基；B为C₁-C₅亚烷基；D为-NH-或-NR’-基团，其中R’为C₁-C₅烷基；且E为羟基。

8.权利要求5的组合物，其中所述DIGRA具有式I

其中A包括被氟原子取代的二氢苯并呋喃基；Q包括被甲基取代的喹啉基或异喹啉基；R¹和R²独立地选自未取代的和取代的C₁-C₅烷基；B为C₁-C₃亚烷基；D为-NH-基团；E为羟基；且R³包括三氟甲基。