[发明专利]作为细胞坏死抑制剂的吲哚化合物有效
申请号: | 200880103002.6 | 申请日: | 2008-08-18 |
公开(公告)号: | CN101801965A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | 金淳河;金亨秦;具善领;李成培;朴喜戍;尹胜玄;白承烨;郭孝信;徐东郁;朴亿 | 申请(专利权)人: | 株式会社LG生命科学 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D209/10;A61K31/404;A61P1/16;A61P25/16;A61P25/28;A61P3/10;A61P31/00;A61P35/00;A61P9/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 细胞 坏死 抑制剂 吲哚 化合物 | ||
1.下式(1)的吲哚化合物:
其中
n表示0-3的数,
A表示5元杂芳基或非芳族杂环,它们各自具有1-3个选自N、O 和S的杂原子,
R1表示R5-X-B-X′-,
B表示直接键,或者表示3~10元非芳族杂环或杂芳基,它们各 自具有1-4个选自N、O和S的杂原子,
X和X′彼此独立地选自-NR6-,-CO-,-CONR6-,-CO2-,-OC(O)-, -S(O)m-,-O-(CH2)m-,-(CH2)m-O-,-(CH2)m-,-NR6CO-,和-NHCO2-,其 中m表示0-3的数,且R6表示氢或C1-C6-烷基,
R5表示氢,羟基,C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧基,C4-C6-环烷基或苯基, 或者表示3~10元单环或稠环的非芳族杂环或杂芳基,它们各自具有 1-3个选自N、O和S的杂原子并且任选被氧代或C1-C6-烷基取代,
R2表示-(CR8R9)p-Y-R7,
p表示0-2的数,
R8和R9彼此独立地表示氢或C1-C6-烷基,
Y表示直接键或选自-O-,-NR6-,-NR6C(O)-,和-S(O)q-,其中q 表示0-2的数,
R7表示氢,卤素,羟基,C1-C6-烷基,或苯基,或者表示3~10元 非芳族杂环或杂芳基,它们各自具有1-3个选自N、S和O的杂原子并 且任选包含氧代,
R3表示氢或C1-C6-烷基,
R4表示C3-C6-环烷基,
其中烷基,烷氧基,苯基,环烷基,非芳族杂环和杂芳基可以任 选被取代,该取代基是选自羟基,卤素,氨基,C1-C6-烷基氨基,二 -C1-C6-烷基氨基,C1-C6-烷基,卤代-C1-C6-烷基,C1-C6-烷基磺酰基, 羧基-C1-C6-烷基,和氧代中的一个或多个;
及其药学可接受的盐、光学异构体或非对映体。
2.权利要求1的化合物,其中A表示由式(i)至(viii)之一表示 的环:
其中
n和R1如权利要求1中所定义,且
R表示氢、或C1-C4-烷基。
3.权利要求2的化合物,其中A选自4,5-二氢-噻唑,噻唑,唑啉,二唑和异二唑。
4.权利要求1的化合物,其中B表示直接键,表示咪唑或二唑, 或者表示具有1-2个选自N和O的杂原子的5~6元非芳族杂环。
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