[发明专利]癌症的预防或治疗剂无效

专利信息
申请号: 200880103032.7 申请日: 2008-06-19
公开(公告)号: CN101778641A 公开(公告)日: 2010-07-14
发明(设计)人: 大田义一;林哲 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/7105;A61K31/713;A61K39/395;A61K48/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 癌症 预防 治疗
【权利要求书】:

1.癌症的预防剂或治疗剂,其包含选自丝切蛋白抑制剂、PAK1抑制剂、LIMK抑制剂、RHO抑制剂、ROCK1抑制剂和ROCK2抑制剂中的一种以上的药物,所述癌症是对曲妥单抗有耐药性的癌症。

2.根据权利要求1的预防剂或治疗剂,其包含丝切蛋白抑制剂。

3.根据权利要求1的预防剂或治疗剂,其包含PAK1抑制剂。

4.根据权利要求1的预防剂或治疗剂,其包含LIMK抑制剂。

5.根据权利要求1的预防剂或治疗剂,其包含RHO抑制剂。

6.根据权利要求1的预防剂或治疗剂,其包含ROCK1抑制剂。

7.根据权利要求1的预防剂或治疗剂,其包含ROCK2抑制剂。

8.组合药物,其包含(1)HER2抑制剂和(2)选自丝切蛋白抑制剂、PAK1抑制剂、LIMK抑制剂、RHO抑制剂、ROCK1抑制剂和ROCK2抑制剂中的一种以上的药物。

9.根据权利要求8的药物,其中该HER2抑制剂为曲妥单抗或拉帕替尼。

10.根据权利要求8的药物,其中该HER2抑制剂为下式表示的化合物或其盐

其中

W为C(R1)或N,

A为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基,

X1为-NR3-Y1-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-或-CHR3-

其中R3为氢原子或任选取代的脂族烃基,或R3任选与A表示的芳基或杂芳基上的碳原子或杂原子结合形成任选取代的环结构;Y1为单键或C1-4亚烷基或-O-(C1-4亚烷基)-,所述C1-4亚烷基或-O-(C1-4亚烷基)-是任选取代的,

R1为氢原子,或通过碳原子、氮原子或氧原子结合的任选取代的基团;R2为氢原子,或通过碳原子或硫原子结合的任选取代的基团,或

R1和R2,或者R2和R3任选彼此结合形成任选取代的环结构,

条件是下式表示的化合物除外

11.根据权利要求8的药物,其中该HER2抑制剂为下式表示的化合物或其盐

其中

R1a为氢原子,或通过碳原子、氮原子或氧原子结合的任选取代的基团,

R2a为通过碳原子或硫原子结合的任选取代的基团,或

R1a和R2a,或者R2a和R3a任选彼此结合形成任选取代的环结构,

R3a为氢原子或任选取代的脂族烃基,或R3a任选与相邻苯基的碳原子结合形成任选取代的环结构,

Ba为任选取代的苯环,

Ca为任选取代的C6-18芳基。

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