[发明专利]双官能合成分子无效
申请号: | 200880103516.1 | 申请日: | 2008-06-17 |
公开(公告)号: | CN101820886A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | S·G·卡特;K·帕特尔;Z·朱;L·乔 | 申请(专利权)人: | 生物化学公司 |
主分类号: | A61K31/74 | 分类号: | A61K31/74;A01N61/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李连涛 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 官能 合成 分子 | ||
1.双官能功能分子的制备方法,其包括:
提供第一分子,其具有血管舒张或渗透促进特性之一,在该分子中具有选自胺、醇、羧酸官能团和羟基的第一反应基;以及
使所述第一分子与第二分子反应,所述第二分子具有血管舒张或渗透促进特性中的另一种特性,在该分子中具有与第一反应基反应的第二反应基,所述第二反应基选自胺、醇、羧酸官能团和羟基。
2.双官能分子,其包含与渗透促进剂共价键合的血管舒张剂,所述血管舒张剂选自氨力农、精氨酸、硫酸巴美生、富马酸苄环烷、琥珀苯呋地尔、烟酸苄酯、盐酸丁咯地尔、盐酸布酚宁、盐酸布他拉胺、柠檬酸西替地尔、环烟酯、马来酸桂哌齐特、环扁桃酯、二氯乙酸二异丙铵、烟酸乙酯、癸烟酯、烟酸己酯、酒石酸艾芬地尔、烟酸肌醇酯、盐酸异克舒令、血管舒缓素、烟酸甲酯、草酸萘呋胺、柠檬酸烟胺乙酯、戊四烟酯、烟波克昔、尼可呋糖、烟醇、酒石酸烟醇酯、一氧化氮、诺香草胺、己酮可可碱、罂粟碱、罂粟林、喷替茶碱、过亚硝酸盐、吡那地尔、哌拉替考、丙戊茶碱、萝巴新、舒洛地尔、茶舒令、盐酸莫西赛利、烟酸维生素E、妥拉唑林、烟酸占替诺、二氮嗪、肼屈嗪、米诺地尔、硝普钠、可乐定、quanaberz、甲基多巴、吲哚拉明、酚苄明、酚妥拉明、哌唑嗪、bedmidine、异喹胍、胍乙啶、贝那普利、卡托普利、西拉普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、喷托铵、咪噻芬、氨氯地平、地尔硫、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、前列环素、血栓素A2、白三烯、PGA、PGA1、PGA2、PGE1、PGE2、PGD、PGG、PGH、肌丙抗增压素、硝酸甘油、拉贝洛尔、thrazide、硝酸异山梨酯、戊四硝酯、洋地黄、肼屈嗪、二氮嗪和硝普钠,所述渗透促进剂选自脂肪酸、脂肪酸酯、多元醇、酰胺、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和非离子表面活性剂、磷脂、胆固醇、间-吡咯、二甲基乙酰胺、芋烯、鞘脂、神经酰胺、萜类、烷酮、薄荷醇、水杨酸、柠檬酸、琥珀酸、前列腺素、癸基甲基亚砜、尿素、亚砜醇、花生油、大麻、琉璃苣、橄榄油、葵花油、大豆油、摩诺伊油和澳洲坚果油。
3.双官能分子,其包含与活性药物分子共价连接的血管舒张剂,所述血管舒张剂选自氨力农、精氨酸、硫酸巴美生、富马酸苄环烷、琥珀苯呋地尔、烟酸苄酯、盐酸丁咯地尔、盐酸布酚宁、盐酸布他拉胺、柠檬酸西替地尔、环烟酯、马来酸桂哌齐特、环扁桃酯、二氯乙酸二异丙铵、烟酸乙酯、癸烟酯、烟酸己酯、酒石酸艾芬地尔、烟酸肌醇酯、盐酸异克舒令、血管舒缓素、烟酸甲酯、草酸萘呋胺、柠檬酸烟胺乙酯、戊四烟酯、烟波克昔、尼可呋糖、烟醇、酒石酸烟醇酯、一氧化氮、诺香草胺、己酮可可碱、罂粟碱、罂粟林、喷替茶碱、过亚硝酸盐、吡那地尔、哌拉替考、丙戊茶碱、萝巴新、舒洛地尔、茶舒令、盐酸莫西赛利、烟酸维生素E、妥拉唑林、烟酸占替诺、二氮嗪、肼屈嗪、米诺地尔、硝普钠、可乐定、quanaberz、甲基多巴、吲哚拉明、酚苄明、酚妥拉明、哌唑嗪、bedmidine、异喹胍、胍乙啶、贝那普利、卡托普利、西拉普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、喷托铵、咪噻芬、氨氯地平、地尔硫、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、前列环素、血栓素A2、白三烯、PGA、PGA1、PGA2、PGE1、PGE2、PGD、PGG、PGH、肌丙抗增压素、硝酸甘油、拉贝洛尔、thrazide、硝酸异山梨酯、戊四硝酯、洋地黄、肼屈嗪、二氮嗪和硝普钠,所述活性药物分子选自对乙酰氨基酚、醋羟胺酸、醋奋乃静、阿昔洛韦、沙丁胺醇、别嘌醇、阿米洛利、阿莫西林、安非他明、氨苄西林、阿替洛尔、巴氯芬、倍氯米松、倍他米松、布地奈德、布美他尼、布托啡诺、卡马西平、卡奋乃静、头孢呋辛、头孢拉定、氯霉素、氯噻嗪、氯唑沙宗、西诺沙星、氯氮、氯唑西林、环青霉素、氨苯砜、双氯西林、己烯雌酚、多巴胺、多柔比星、促红细胞生成素、雌二醇、非诺洛芬、人生长激素、肼屈嗪、氢氯噻嗪、布洛芬、吲哚美辛、胰岛素、异丙肾上腺素、左旋多巴、左甲状腺素、甲氯芬那酸盐/酯、美法仑、二甲双胍甲基水杨酸盐、甲硝唑、米诺地尔、吗啡、纳多洛尔、萘啶酸、萘普生、诺米芬辛、诺氟沙星、噁丙嗪、帕拉米松、奋乃静、苯丙醇胺、丙磺舒、喹乙宗、利托君、东莨菪碱、5-羟色胺、特布他林、特非那定、妥卡尼、氨苯蝶啶、甲氧苄啶和伐昔洛韦。
4.双官能分子,其包含与活性药物分子共价连接的渗透促进剂分子,所述渗透促进剂分子选自脂肪酸、脂肪酸酯、多元醇、酰胺、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和非离子表面活性剂、磷脂、胆固醇、间-吡咯、二甲基乙酰胺、芋烯、鞘脂、神经酰胺、萜类、烷酮、薄荷醇、水杨酸、柠檬酸、琥珀酸、前列腺素、癸基甲基亚砜、尿素、亚砜醇、花生油、大麻、琉璃苣、橄榄油、葵花油、大豆油、摩诺伊油和澳洲坚果油,所述活性药物分子选自对乙酰氨基酚、醋羟胺酸、醋奋乃静、阿昔洛韦、沙丁胺醇、别嘌醇、阿米洛利、阿莫西林、安非他明、氨苄西林、阿替洛尔、巴氯芬、倍氯米松、倍他米松、布地奈德、布美他尼、布托啡诺、卡马西平、卡奋乃静、头孢呋辛、头孢拉定、氯霉素、氯噻嗪、氯唑沙宗、西诺沙星、氯氮、氯唑西林、环青霉素、氨苯砜、双氯西林、己烯雌酚、多巴胺、多柔比星、促红细胞生成素、雌二醇、非诺洛芬、人生长激素、肼屈嗪、氢氯噻嗪、布洛芬、吲哚美辛、胰岛素、异丙肾上腺素、左旋多巴、左甲状腺素、甲氯芬那酸盐/酯、美法仑、二甲双胍甲基水杨酸盐、甲硝唑、米诺地尔、吗啡、纳多洛尔、萘啶酸、萘普生、诺米芬辛、诺氟沙星、噁丙嗪、帕拉米松、奋乃静、苯丙醇胺、丙磺舒、喹乙宗、利托君、东莨菪碱、5-羟色胺、特布他林、特非那定、妥卡尼、氨苯蝶啶、甲氧苄啶和伐昔洛韦。
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