[发明专利]治疗癌症的吲哚基吡咯烷

权利要求书

1.式Ia、Ib、IIa或IIb的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

U为

R1-R5为H；

Q为任选被卤素或甲氧基取代的苯基、或任选被卤素取代的吲哚 基；

T为-CH₂-或-C(O)-；

V及Z为O；

m为1或2；且

所述卤素为F、Cl、Br或I。

2.权利要求1的化合物，其中Q为吲哚基或被独立地选自下列中 的一个或多个取代基取代的吲哚基：F、Cl、Br和I。

3.权利要求1的化合物，其中Q选自2-氯苯基和3-甲氧基苯基。

4.权利要求1的化合物，其中m为2。

5.权利要求1的化合物，其中m为1。

6.权利要求1的化合物，其中T为-CH₂-。

7.权利要求1的化合物，其中T为-C(O)-。

8.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自(±)-反式-3-(5，6-二氢 -4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-1-基甲基)-4-(1H-吲哚-3-基)-吡咯烷-2，5-二酮 和(±)-顺式-3-(5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-1-羰基)-4-(1H-吲哚-3- 基)-吡咯烷-2，5-二酮。

9.一种药用组合物，其包含与一种或多种药学上可接受的载体 或赋形剂在一起的如权利要求1-8中任一项定义的式Ia、Ib、IIa或IIb 的化合物或其药学上可接受的盐。

10.权利要求9的药用组合物，其还包含第二种化学治疗剂。

11.权利要求10的药用组合物，其中所述第二种化学治疗剂选自 他莫昔芬、雷洛昔芬、阿那曲唑、依西美坦、来曲唑、曲妥单抗、伊 马替尼、紫杉醇、环磷酰胺、洛伐他汀、米诺辛、吉西他滨、araC、 5-氟尿嘧啶、氨甲喋呤、多西他赛、戈舍瑞林、长春新碱、长春碱、 诺考达唑、替尼泊苷、依托泊苷、大环内酯类抗肿瘤药、诺维本、喜 树碱、柔红霉素、放线菌素D、米托蒽醌、安吖啶、多柔比星、表柔 比星和依达比星。

12.权利要求1-8中任一项定义的式Ia、Ib、IIa或IIb的化合物或其 药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗细胞增殖 性疾病。

13.权利要求12的用途，其中所述细胞增殖性疾病为癌前病变。

14.权利要求12的用途，其中所述细胞增殖性疾病为癌症。

15.权利要求14的用途，其中所述癌症为肺癌、结肠癌、乳癌、 胰癌、前列腺癌、慢性骨髓性白血病、黑素瘤或卵巢癌。

16.权利要求12的用途，其中所述式Ia、Ib、IIa或IIb的化合物或 其药学上可接受的盐与第二种化学治疗剂联合给予。

17.权利要求16的用途，其中所述第二种化学治疗剂选自他莫昔 芬、雷洛昔芬、阿那曲唑、依西美坦、来曲唑、曲妥单抗、伊马替尼、 紫杉醇、环磷酰胺、洛伐他汀、米诺辛、吉西他滨、araC、5-氟尿嘧 啶、氨甲喋呤、多西他赛、戈舍瑞林、长春新碱、长春碱、诺考达唑、 替尼泊苷、依托泊苷、大环内酯类抗肿瘤药、诺维本、喜树碱、柔红 霉素、放线菌素D、米托蒽醌、安吖啶、多柔比星、表柔比星和依达 比星。

18.权利要求14的用途，其中所述癌症的治疗包括肿瘤尺寸的缩 小。

19.权利要求14的用途，其中所述癌症为转移癌。

20.权利要求19的用途，其中所述癌症的治疗包括转移癌细胞入 侵的抑制。

21.权利要求12的用途，其中患有所述增殖性疾病的细胞含有 c-Met编码DNA。