[发明专利]化合物有效

专利信息
申请号: 200880103561.7 申请日: 2008-06-30
公开(公告)号: CN101801991A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: 谢尔盖·鲍里索维奇·佐特徹夫;斯文·埃文·芬·博尔戈什;特吕格弗·布劳塔塞特;特龙·韦林·埃林森;叶夫根尼亚·尼古拉耶芙娜·奥尔苏夫耶娃;玛丽亚·尼古拉耶芙娜·普列奥布拉任斯卡娅;阿瓦尔·斯莱塔 申请(专利权)人: 百奥瑟根股份公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;A61K31/7034;A61P31/04
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 挪威特*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: 化合物
【权利要求书】:

1.下式的化合物或其药学可接受的盐:

2.权利要求1的化合物,其为盐的形式,所述盐是与选自以下的 生理学可接受的有机酸或无机酸形成的盐:乙酸,天冬氨酸,苯甲酸, 二碳酸,焦硫酸,二酒石酸,丁酸,依地酸钙,碳酸,氯苯甲酸,柠 檬酸,依地酸,edisylic acid,甲酸,富马酸,葡庚酸,葡糖酸,谷氨 酸,乙醇酰基氨苯胂酸,hydrabamic acid,氢溴酸,盐酸,氢碘酸,羟 萘甲酸,羟乙磺酸,乳酸,乳糖酸,马来酸,苹果酸,丙二酸,扁桃 酸,甲基硝酸,甲基硫酸,粘酸,粘康酸,napsylic acid,硝酸,草酸, 扑酸,泛酸,磷酸,一氢磷酸,二氢磷酸,邻苯二甲酸,多聚半乳糖 醛酸,丙酸,水杨酸,硬脂酸,琥珀酸,磺酸,硫酸,鞣酸,酒石酸 和叶酸。

3.权利要求1的化合物,其为盐的形式,所述盐是与选自以下的 生理学可接受的有机酸或无机酸形成的盐:苯磺酸,十二烷基磺酸, 乙磺酸,右旋樟脑磺酸,环己磺酸,甲磺酸,对硝基甲磺酸,氨基磺 酸,对氨基苯磺酸和甲苯磺酸。

4.权利要求1的化合物,其为谷氨酸盐的形式。

5.制备权利要求1-4中任一项的化合物的方法,该方法包括:

(i)通过使聚酮合酶的模块5内的ER结构域失活修饰编码负责制 霉菌素合成的聚酮合酶系统的基因簇以产生在C28和C29之间具有双 键的制霉菌素衍生物;和

(ii)通过P540单加氧酶编码基因nysN的失活另外修饰所述基因 簇以产生在C16处经过修饰的制霉菌素衍生物。

6.包含权利要求1-4中任一项的化合物和载体或赋形剂的组合 物。

7.包含权利要求1-4中任一项的化合物和稀释剂的组合物。

8.权利要求6的组合物,其是药物。

9.权利要求7的组合物,其是药物。

10.权利要求1-4中任一项的化合物,其用于治疗。

11.权利要求1-4中任一项的化合物在制备用于治疗真菌感染的 组合物中的应用。

12.权利要求1-4中任一项的化合物用于制备作为消毒剂或防腐 剂的组合物的应用。

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