[发明专利]用于癌症治疗的稠合的咪唑无效
| 申请号： | 200880103578.2 | 申请日： | 2008-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN101835776A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | S·赫尔德;A·齐尔希;T·贝尔;T·迈尔;A·齐默尔曼;T·贝克尔斯;V·格克勒;H·乔希;Y·S·穆努特;U·比斯;S·恰范;S·S·西瓦泰尔;S·A·帕特尔;V·戈尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/437;A61K31/505;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊;过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 癌症 治疗 咪唑 | ||
1.式(I)所示的化合物，或者所述化合物的盐特别是药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，或者所述互变异构体或所述立体异构体的盐特别是药学上可接受的盐：
其中，环B和与之稠合的咪唑形成选自以下结构的环体系：
其中，
R1是氢、1-4C-烷基、卤素、氨基、-SR2、三氟甲基、氰基、3-7C-环烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、单-或双-1-4C-烷基氨基、单-或双-1-4C-烷基氨基羰基、-C(NH)NH2、-C(O)NH2或-C(O)OR10，
R2是氢、1-4C-烷基或3-7C-环烷基，
R3是氢、1-4C-烷基或卤素，
R4是被R5取代的苯基、未取代的苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基或噁唑基，
R5是1-4C-烷基、卤素或1-4C-烷氧基，
R6是氢或1-4C-烷基，
R7是-W-Y，
W是包括一个氮原子和任选的一或二个独立地选自氧、氮和硫的其他杂原子的单环五元杂亚芳基，并且其中所述杂亚芳基任选地被R8取代，
R8是1-4C-烷基或3-7C-环烷基，
Y是苯基或包括一个氮原子和任选的一或二个独立地选自氧、氮和硫的其他杂原子的单环五元或六元杂芳基，并且其中所述杂芳基任选地被R9取代，
R9是1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10是氢或1-4C-烷基。
2.如权利要求1所述的化合物，或者所述化合物的盐特别是药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，或者所述互变异构体或所述立体异构体的盐特别是药学上可接受的盐，其中，环B和与之稠合的咪唑形成选自以下结构的环体系：
其中，
R1是氢、1-4C-烷基、卤素、氨基、-SR2、三氟甲基、氰基、3-7C-环烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、单-或双-1-4C-烷基氨基、单-或双-1-4C-烷基氨基羰基、-C(NH)NH2、-C(O)NH2或-C(O)OR10，
R2是氢、1-4C-烷基或3-7C-环烷基，
R3是氢、1-4C-烷基或卤素，
R4是被R5取代的苯基、未取代的苯基、噻吩基、吡啶基、噁唑基或噻唑基，
R5是1-4C-烷基、卤素或1-4C-烷氧基，
R6是氢或甲基，
R7是-W-Y，
W是亚三唑基、亚吡唑基、亚噁二唑基或亚咪唑基，其中每一个任选地被R8取代，
R8是1-4C-烷基或3-7C-环烷基，
Y是苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基，其中每一个任选地被R9取代，
R9是1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或卤素，
R10是氢或1-4C-烷基。
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