[发明专利]二环苯胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200880103594.1 申请日: 2008-06-12
公开(公告)号: CN101784551A 公开(公告)日: 2010-07-21
发明(设计)人: 番场诚;古山英知;新山健治;坂本俊浩;角南聪;高桥启治;山本冬树;吉住隆 申请(专利权)人: 万有制药株式会社
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/522;A61K31/5415;A61K31/55;A61K31/553;A61K45/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D519/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;郭文洁
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 苯胺 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)表示的化合物、其可药用盐或N-氧化物衍生物。

[式中,

A1和A2分别独立地表示氮原子,或者表示可以被卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基-C1-C6烷基取代的次甲基;

环B表示与式(a)表示的环稠合的5元至7元脂肪族环,或者表示该5元至7元脂肪族环与其他3元至7元脂肪族环形成的螺环或双环,其与式(a)表示的环稠合。

其中,构成该环B的1个或2个以上亚甲基可以分别独立地被氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、羰基或-N(R1a)-表示的基团置换,另外,构成该环B的1个或2个以上亚甲基也可以分别独立地被卤素原子、羟基、C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基或-Q1a-N(R1b)R1c表示的基团取代;

Cy表示可以被卤素原子或C1-C6烷基取代的芳基或杂环基团;

Q1a、Q1b、Q1d和Q1e分别独立地表示单键或C1-C6亚烷基,其中构成该C1-C6亚烷基的1个或2个以上的亚甲基可以分别独立地被亚硫酰基、磺酰基或羰基置换;

R1表示氢原子,或者表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C7烷酰基和C1-C6烷基磺酰基的取代基的C1-C6烷基,或者表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷基和羟基-C1-C6烷基的取代基的芳基、芳烷基或杂芳基;

R2表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷基和羟基-C1-C6烷基的取代基的芳基、芳烷基或杂芳基;

R1a表示氢原子,或者表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基和C2-C7烷酰基的取代基的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C2-C7烷酰基,或者表示-Q1b-Cy或-Q1d-N(R1f)R1g表示的基团;

R1b和R1c分别独立地表示氢原子,或者表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C7烷酰基和C1-C6烷基磺酰基的取代基的C1-C6烷基、C2-C7烷酰基或C1-C6烷基磺酰基,或者表示-Q1e-N(R1h)R1i表示的基团;

R1f和R1g分别独立地表示氢原子,或者表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C7烷酰基和C1-C6烷基磺酰基的取代基的C1-C6烷基、C2-C7烷酰基或C1-C6烷基磺酰基;

R1h和R1i分别独立地表示氢原子,或者表示可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C7烷酰基和C1-C6烷基磺酰基的取代基的C1-C6烷基、C2-C7烷酰基或C1-C6烷基磺酰基;

且X表示=NH或=O表示的基团]

2.如权利要求1所述的化合物、其可药用盐或N-氧化物衍生物,其中,X为=NH。

3.如权利要求2所述的化合物、其可药用盐或N-氧化物衍生物,其中,R1为氢原子,或者可以被卤素原子或羟基取代的C1-C6烷基。

4.如权利要求2或3所述的化合物、其可药用盐或N-氧化物衍生物,其中,R2为可以具有选自卤素原子、羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷基和羟基-C1-C6烷基的取代基的苯基或吡啶基。

5.如权利要求2所述的化合物、其可药用盐或N-氧化物衍生物,其中,A1和A2均为未取代的次甲基。

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