[发明专利]取代的四氢萘、其制备方法以及其作为药物的用途无效
| 申请号： | 200880103619.8 | 申请日： | 2008-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN101784536A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | L·施温克;S·施滕格林;M·戈塞尔;T·哈克;P·伦宁格 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/12 | 分类号： | C07D307/12;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 四氢萘 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
1.式I的化合物以及其生理学相容性的盐
其中
R1、R2
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、CO(R9)、(C(R10)(R11))q-R12、CO(C(R13)(R14))r-R15、CO-O(C1-C8)-烷基、CO(C(R13)(R14))r-N(R16)(R17)；
或者
R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成4-至10-元单-、二-或螺环，该环除氮原子外还可包含0至3个选自氧、氮和硫的另外的杂原子，其中该杂环环系还可被选自下列的基团所取代：F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、氧代、CO(R18)、CON(R19)(R20)、羟基、COO(R21)、N(R22)CO(C1-C6)-烷基、N(R23)(R24)或SO2(C1-C6)-烷基；
R10、R11
彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基、羟基-(C1-C2)-烷基、F、OH；
R9、R13、R14、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24
彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基；
或者
R16和R17、R23和R24
任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；
q、r彼此独立地是0、1、2、3、4、5、6；
R12、R15
彼此独立地是H、OH、F、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、O-苯基、CN、COO(R25)、N(R26)CO(C1-C6)-烷基、N(R27)(R28)、CON(R29)(R30)、SO2(C1-C6)-烷基、3至12-元单-、二-或螺环，该环可含有1至4个选自N、O和S的杂原子，并且该3至12-元环还可含有另外的取代基例如F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、N(R31)(R32)、COO(R33)、SO2(C1-C6)-烷基和COOH；
R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；
或者
R27和R28、R29和R30、R31和R32
彼此独立地任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；
L1是C(R34)(R35)、C(R36)(R37)C(R38)(R39)、(C3-C6)-环烷基；
任选地，R1可连接到R34、R35、R36、R37、R38或R39基团之一上，从而形成5至6-元环；
R34、R35、R36、R37、R38、R39
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；
R3、R4、R5
彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、CON(R40)(R41)、CO(R42)；
R40、R41、R42
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；
或者
R40和R41
彼此独立地任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；
X是O、C(R43)(R43’)；
R6、R6’、R7、R7’、R43、R43’
彼此独立地是H、F、(C1-C8)-烷基、OH、O-(C1-C6)-烷基；
或者
R6和R6’、或R43和R43’一起是任选的氧代基团；
R8是H、(C1-C8)-烷基；
L2是键、C(R44)(R45)；
R44、R45
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；
A是5至6元芳环，该环可包含最多2个选自氮、氧和硫的杂原子并且可被一个或多个选自下列的取代基所取代：H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、N(R54)(R55)、SO2-CH3、CON(R56)(R57)、N(R58)CO(R59)、CO(R60)；
在L2＝键的情况下，C(O)NR8可通过含有一个或两个选自碳和氮的元素的桥基连接到A的邻位取代基上，从而在总体上形成9-至10元二环；
R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；
或
R54和R55、R56和R57
彼此独立地任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；
L3是键或具有1至4个成员的连接基，其中所述的成员选自O、S、SO2、N(R61)、CO、C(R62)(R63)、C≡C，以产生化学上合理的基团，并且该连接基不含任何O-CO或COO基团；
B是(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、3至10-元单-、二-或螺环非芳环，该环可包含0至3个选自氧、氮和硫的杂原子，其中该环系还可被下列取代基中的一个或多个所取代：F、CF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、氧代、CO(R64)、羟基；
R61、R62、R63、R64
彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；
其中在X＝C(R43)(R43’)的情况下，
L3是C(R62)(R63)O，并且
B是4-至10-元单-、二-或螺环非芳环，该环包含1至3个选自氧、氮和硫的杂原子，该环系还可被下列取代基中的一个或多个所取代：F、CF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、氧代、CO(R64)、羟基。
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