[发明专利]作为GABAα配体的吡唑并喹啉和吡唑并萘啶衍生物无效
| 申请号： | 200880103643.1 | 申请日： | 2008-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN101784547A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | S·安特曼;K·胡尔特;J·诺祖拉克;M·廷特尔诺特-布洛莱伊 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14;A61K31/4745;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 gaba 吡唑 喹啉 衍生物 | ||
1.游离碱形式或酸加成盐形式的式I化合物
其中或者
R3表示任选取代的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基；取代的烷基，并且
m表示0、1、2或3；
或者
R3表示氢，并且
m表示2、3、4、5或6；
并且
R5表示氢或烷基；
Y表示O或S；
R1表示任选取代的芳基、任选取代的环烷基或任选取代的烷基；
X1表示N、CR4；
X2表示N、CR4；
X3表示N、CR4；
X4表示N、CR4；
R4表示氢或不同于氢的取代基；
R2表示氢或不同于氢的取代基；
并且
条件是X1-X4中不多于2个表示氮。
2.权利要求1的式I化合物，其中
R3表示芳基或(C3-C8)环烷基或具有3至8个环原子的杂环基或具有3至8个环原子的杂芳基或(C1-C8)烷基；
其中所述的芳基、(C3-C8)环烷基、杂芳基、杂环基是未取代的、单取代的、二取代的或四取代的，任选取代基独立地选自卤素、(C1-8)烷基、被卤素取代的(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷氧基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基氧基、芳基氧基(C1-8)烷基、芳基(C1-8)烷氧基、芳基氧基(C1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷氧基、被卤素取代的(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基硫代、(C1-8)烷基硫代(C1-8)烷基、(C1-8)烷基亚磺酰基、(C1-8)烷基亚磺酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基磺酰基、(C1-8)烷基磺酰基(C1-8)烷基、氨基、(C1-8)烷基氨基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基、氨基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、在二(C1-8)烷基氨基中具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、氨基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、甲酰基、(C1-8)烷基羰基、甲酰基氧基、(C1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷基、甲酰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基羰基、(C1-8)烷氧基羰基氧基、(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷氧基、-OCH2O-、-C(＝O)OCH2-、-CH2OC(＝O)-和-CH＝CHCH＝CH-，最后提及的4个任选取代基在每种情况中与所述的基团的两个相邻的环碳原子连接，并且
其中所述的(C1-8)烷基是单取代的或二取代的，所述(C1-8)烷基上的任选取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基硫代、(C1-8)烷基亚磺酰基、(C1-8)烷基磺酰基、(C1-8)烷基羰基氧基、(C1-8)烷氧基羰基和(C1-8)烷氧基羰基氧基，并且
R5表示氢或(C1-4)烷基，并且
如果R3是以上定义的不是氢的取代基，那么m表示0、1或2；
或者
R3(CHR5)m-表示乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、新戊基、异戊基、正己基、异己基、仲己基，
并且
R1表示任选单、二、三或四取代的芳基、任选单、二、三或四取代的环烷基或者任选单、二、三或四取代的烷基；取代基独立地选自卤素、(C1-8)烷基、被卤素取代的(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷氧基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基氧基、芳基氧基(C1-8)烷基、芳基(C1-8)烷氧基、芳基氧基(C1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷氧基、被卤素取代的(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基硫代、(C1-8)烷基硫代(C1-8)烷基、(C1-8)烷基亚磺酰基、(C1-8)烷基亚磺酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基磺酰基、(C1-8)烷基磺酰基(C1-8)烷基、氨基、(C1-8)烷基氨基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基、氨基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、在二(C1-8)烷基氨基中具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、氨基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、吗啉代(C1-8)烷氧基、哌啶子基(C1-8)烷氧基、吡咯烷子基(C1-8)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-8)烷基氨基磺酰基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基磺酰基、甲酰基、(C1-8)烷基羰基、甲酰基氧基、(C1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷基、甲酰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基羰基、(C1-8)烷氧基羰基氧基、(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷氧基和-CH＝CHCH＝CH-，最后提及的任选取代基与所述的芳基的两个相邻的环碳原子连接；
R2选自氢、卤素、(C1-8)烷基、被卤素取代的(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷氧基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基氧基、芳基氧基(C1-8)烷基、芳基(C1-8)烷氧基、芳基氧基(C1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷氧基、被卤素取代的(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基硫代、(C1-8)烷基硫代(C1-8)烷基、(C1-8)烷基亚磺酰基、(C1-8)烷基亚磺酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基磺酰基、(C1-8)烷基磺酰基(C1-8)烷基、氨基、(C1-8)烷基氨基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基、氨基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、在二(C1-8)烷基氨基中具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、氨基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-8)烷基氨基磺酰基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基磺酰基、甲酰基、(C1-8)烷基羰基、甲酰基氧基、(C1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷基、甲酰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基羰基、(C1-8)烷氧基羰基氧基、(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷基和(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷氧基；
每个R4独立地选自氢、卤素、(C1-8)烷基、被卤素取代的(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基(C1-8)烷氧基、(C3-8)环烷氧基(C1-8)烷氧基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基氧基、芳基氧基(C1-8)烷基、芳基(C1-8)烷氧基、芳基氧基(C1-8)烷氧基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、羟基、(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷氧基、被卤素取代的(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基硫代、(C1-8)烷基硫代(C1-8)烷基、(C1-8)烷基亚磺酰基、(C1-8)烷基亚磺酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基磺酰基、(C1-8)烷基磺酰基(C1-8)烷基、氨基、(C1-8)烷基氨基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基、氨基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、在二(C1-8)烷基氨基中具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷基、氨基、(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基(C1-8)烷氧基、氨基磺酰基、(C1-8)烷基氨基磺酰基、具有两个相同的或不同的(C1-8)烷基的二(C1-8)烷基氨基磺酰基、甲酰基、(C1-8)烷基羰基、甲酰基氧基、(C1-8)烷基羰基氧基、甲酰基(C1-8)烷基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷基、甲酰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷基羰基(C1-8)烷氧基、(C1-8)烷氧基羰基、(C1-8)烷氧基羰基氧基、(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷基和(C1-8)烷氧基羰基(C1-8)烷氧基或杂芳基；
Y表示O。
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