[发明专利]3-螺嘧啶三酮-喹啉衍生物及其作为抗菌药物的应用无效
申请号: | 200880105312.1 | 申请日: | 2008-07-01 |
公开(公告)号: | CN101784553A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | G·S·巴萨拉布;J·杜马斯;P·希尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D498/20 | 分类号: | C07D498/20;A61K31/5383;C07F7/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;付磊 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 喹啉 衍生物 及其 作为 抗菌 药物 应用 | ||
1.一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
式(I)
其中:
R1选自H、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R1b、-C(O)2R1c、-C(O)-N(R1a)2、-S(O)-R1b、-S(O)2-R1b、-S(O)2-N(R1a)2、-C(R1a)=N-R1a和-C(R1a)=N-OR1a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;
R1a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;
R1b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;
R1c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;
R2选自H、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R2b、-C(O)2R2c、-C(O)-N(R2a)2、-S(O)-R2b、-S(O)2-R2b、-S(O)2-N(R2a)2、-C(R2a)=N-R2a和-C(R2a)=N-OR2a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;
R2a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;
R2b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;
R2c在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;
R3在每次出现时独立选自-X-R5、-W-R6、-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b、-C(R3a)=N-R3y、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b、-C(R3a)=N-N(R3y)2、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2、-C(N(R3a)2)=N-R3y、-C(N(R3a)2)=N-OR3y、-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b、-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b、-C(N(R3a)2)=N-CN、-N=C(R3y)2、-N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2、-N(R3a)-N(R3y)2、-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2、-N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N(R3y)、-N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y、-N(R3a)-C(R3a)=N-C(O)-R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N-CN、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-CN、-O-C(O)-R3b和-Si(R3b)3;
R3a和R3y在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R30任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R30*任选和独立取代;
R3b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R30任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R30*任选和独立取代;
R4在每次出现时独立选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR4d、-SR4d、-N(R4d)2、-N(R4a)-C(O)-R4e、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R4e、-C(O)2R4d、-C(O)N(R4a)(R4d)、-O-C(O)-N(R4a)(R4d)、-N(R4a)-C(O)2R4d、-S(O)-R4e、-S(O)2-R4e、-S(O)2-N(R4a)(R4d)、-N(R4a)-S(O)2-R4e和-C(R4a)=N-OR4d,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基在每次出现时被一个或多个R40x任选和独立取代,而且其中所述碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;
R4a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;
R4d在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和芳族杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和芳族杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述芳族杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;
R4e在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和芳族杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和芳族杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述芳族杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;
R5选自杂环基和-Si(R5b)3,其中所述杂环基在碳上被一个或多个R50任选取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R50*任选和独立取代;
R5b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R50*任选和独立取代;
R6为非芳族杂环基,其中所述非芳族杂环基在碳上被一个或多个R60任选取代,而且其中如果所述非芳族杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R60*任选和独立取代;
R7选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR7a、-SR7a、-N(R7a)2、-N(R7a)-C(O)-R7b、-N(R7a)-N(R7a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)R7b、-C(O)2R7a、-C(O)-N(R7a)2、-O-C(O)-N(R7a)2、-N(R7a)-C(O)2R7a、-N(R7a)-C(O)-N(R7a)2、-O-C(O)-R7b、-S(O)-R7b、-S(O)2-R7b、-S(O)2-N(R7a)2、-N(R7a)-S(O)2-R7b、-C(R7a)=N-R7a和-C(R7a)=N-OR7a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在碳上被一个或多个R70任选取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;
R7*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R7b、-C(O)2R7c、-C(O)-N(R7a)2、-S(O)-R7b、-S(O)2-R7b、-S(O)2-N(R7a)2、-C(R7a)=N-R7a和-C(R7a)=N-OR7a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;
R7a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;
R7b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;
R7c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中所述杂环基的任何-NH-部分被R70*任选取代;
R10在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR10a、-SR10a、-N(R10a)2、-N(R10a)-C(O)-R10b、-N(R10a)-N(R10a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R10b、-C(O)2R10a、-C(O)-N(R10a)2、-O-C(O)-N(R10a)2、-N(R10a)-C(O)2R10a、-N(R10a)-C(O)-N(R10a)2、-O-C(O)-R10b、-S(O)-R10b、-S(O)2-R10b、-S(O)2-N(R10a)2、-N(R10a)-S(O)2-R10b、-C(R10a)=N-R10a和-C(R10a)=N-OR10a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;
R10*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R10b、-C(O)2R10c、-C(O)-N(R10a)2、-S(O)R10b、-S(O)2R10b、-S(O)2-N(R10a)2、-C(R10a)=N-R10a和-C(R10a)=N-OR10a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;
R10a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;
R10b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;
R10c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;
R20在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR20a、-SR20a、-N(R20a)2、-N(R20a)-C(O)-R20b、-N(R20a)-N(R20a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R20b、-C(O)2R20a、-C(O)-N(R20a)2、-O-C(O)-N(R20a)2、-N(R20a)-C(O)2R20a、-N(R20a)-C(O)-N(R20a)2、-O-C(O)-R20b、-S(O)-R20b、-S(O)2-R20b、-S(O)2-N(R20a)2、-N(R20a)-S(O)2-R20b、-C(R20a)=N-R20a和-C(R20a)=N-OR20a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;
R20*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R20b、-C(O)2R20c、-C(O)-N(R20a)2、-S(O)-R20b、-S(O)2-R20b、-S(O)2-N(R20a)2、-C(R20a)=N-R20a和-C(R20a)=N-OR20a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;
R20a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;
R20b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;
R20c在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;
R30在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR30a、-SR30a、-N(R30a)2、-N(R30a)-C(O)-R30b、-N(R30a)-N(R30a)2、-NO2、-C(O)H、-C(O)-R30b、-C(O)2R30a、-C(O)-N(R30a)2、-O-C(O)-N(R30a)2、-N(R30a)-C(O)2R30a、-N(R30a)-C(O)-N(R30a)2、-O-C(O)-R30b、-S(O)-R30b、-S(O)2-R30b、-S(O)2-N(R30a)2、-N(R30a)-S(O)2-R30b、-Si(R30b)3、-C(R30a)=N-R30a和-C(R30a)=N-OR30a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;
R30*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R30b、-C(O)2R30c、-C(O)-N(R30a)2、-S(O)-R30b、-S(O)2-R30b、-S(O)2-N(R30a)2、-C(R30a)=N-R30a和-C(R30a)=N-OR30a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;
R30a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;
R30b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;
R30c在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;
R40在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR40a、-SR40a、-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)-R40b、-N(R40a)-N(R40a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R40b、-C(O)2R40a、-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)2R40a、-N(R40a)-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-R40b、-S(O)-R40b、-S(O)2-R40b、-S(O)2-N(R40a)2、-N(R40a)-S(O)2-R40b、-C(R40a)=N-R40a和-C(R40a)=N-OR40a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;
R40*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R40b、-C(O)2R40c、-C(O)-N(R40a)2、-S(O)-R40b、-S(O)2-R40b、-S(O)2-N(R40a)2、-C(R40a)=N-R40a和-C(R40a)=N-OR40a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;
R40a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;
R40b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;
R40c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;
R40x在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、-OR40a、-SR40a、-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)-R40b、-N(R40a)-N(R40a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R40b、-C(O)2R40a、-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)2R40a、-N(R40a)-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-R40b、-S(O)-R40b、-S(O)2-R40b、-S(O)2-N(R40a)2、-N(R40a)-S(O)2-R40b、-C(R40a)=N-R40a和-C(R40a)=N-OR40a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;
R50在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR50a、-SR50a、-N(R50a)2、-N(R50a)-C(O)-R50b、-N(R50a)-N(R50a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R50b、-C(O)2R50a、-C(O)-N(R50a)2、-O-C(O)-N(R50a)2、-N(R50a)-C(O)2R50a、-N(R50a)-C(O)-N(R50a)2、-O-C(O)-R50b、-S(O)-R50b、-S(O)2-R50b、-S(O)2-N(R50a)2、-N(R50a)-S(O)2-R50b、-Si(R50b)3、-C(R50a)=N(R50a)和-C(R50a)=N(OR50a),其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;
R50*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R50b、-C(O)2R50c、-C(O)-N(R50a)2、-S(O)-R50b、-S(O)2-R50b、-S(O)2-N(R50a)2、-C(R50a)=N-R50a和-C(R50a)=N-OR50a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;
R50a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;
R50b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;
R50c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;
R60在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR60a、-SR60a、-N(R60a)2、-N(R60a)-C(O)-R60b、-N(R60a)-N(R60a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R60b、-C(O)2R60a、-C(O)-N(R60a)2、-O-C(O)-N(R60a)2、-N(R60a)-C(O)2R60a、-N(R60a)-C(O)-N(R60a)2、-O-C(O)-R60b、-S(O)-R60b、-S(O)2-R60b、-S(O)2-N(R60a)2、-N(R60a)-S(O)2-R60b、-C(R60a)=N-R60a和-C(R60a)=N-OR60a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;
R60*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R60b、-C(O)2R60c、-C(O)-N(R60a)2、-S(O)-R60b、-S(O)2-R60b、-S(O)2-N(R60a)2、-C(R60a)=N-R60a和-C(R60a)=N-OR60a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;
R60a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;
R60b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;
R60c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;
R70在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR70a、-SR70a、-N(R70a)2、-N(R70a)-C(O)-R70b、-N(R70a)-N(R70a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R70b、-C(O)2R70a、-C(O)-N(R70a)2、-O-C(O)-N(R70a)2、-N(R70a)-C(O)2R70a、-N(R70a)-C(O)-N(R70a)2、-O-C(O)-R70b、-S(O)-R70b、-S(O)2-R70b、-S(O)2-N(R70a)2、-N(R70a)-S(O)2-R70b、-C(R70a)=N-R70a和-C(R70a)=N-OR70a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;
R70*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R70b、-C(O)2R70c、-C(O)-N(R70a)2、-S(O)-R70b、-S(O)2-R70b、-S(O)2-N(R70a)2、-C(R70a)=N-R70a和-C(R70a)=N-OR70a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;
R70a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;
R70b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;
R70c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;
Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-ORm、-SRm、-N(Rm)2、-N(Rm)-C(O)-Rn、-N(Rm)-N(Rm)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-Rn、-C(O)2Rm、-C(O)-N(Rm)2、-O-C(O)-N(Rm)2、-N(Rm)-C(O)2Rm、-N(Rm)-C(O)-N(Rm)2、-O-C(O)-Rn、-S(O)-Rn、-S(O)2-rn、-S(O)2-N(Rm)2、-N(Rm)-S(O)2-Rn、-C(Rm)=N-Rm和-C(Rm)=N-ORm;
Ra*、Rb*、Rc*、Rd、Re*、Rf*和Rg在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-Rn、-C(O)2Ro、-C(O)-N(Rm)2、-S(O)-Rn、-S(O)2-Rn、-S(O)2-N(Rm)2、-C(Rm)=N-Rm和-C(Rm)=N-ORm;
Rm在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基;
Rn在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基;
Ro在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基;
W在每次出现时独立选自-O-、-S-、-N(R3a)-、-N(R3a)-C(O)-、-C(O)-、-C(O)2-、-C(O)-N(R3a)-、-O-C(O)-N(R3a)-、-N(R3a)-C(O)2-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2-和-N(R3a)-S(O)2-;
X在每次出现时独立选自C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基,其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基,除了它们所连接的R5之外,还在每次出现时被一个或多个R40任选和独立取代;
环A为5-7元非芳族杂环,其中
1)所述5-7元杂环除了含有所述氮之外,还任选含有选自-O-、-NH-和-S-的成员;
2)所述5-7元杂环在碳上被一个或多个R7任选取代;
3)在一个碳原子上的两个R7取代基可一起任选形成基团=O或基团=N(OR7a);和
4)如果所述5-7元杂环含有-NH-部分,则该氮被R7*任选取代;和
n为1-4。
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