[发明专利]杀真菌的2-烷基硫代-2-喹啉氧基-乙酰胺衍生物

说明书

本发明涉及新颖的N-炔基-2-烷硫基-2-(经取代的杂芳氧基)-烷酰胺和涉及它们的亚硫酰基和磺酰基衍生物。还涉及制备它们的方法，涉及包含它们的组合物和使用它们对抗真菌特别是植物的真菌感染的方法。 

特定的N-炔基-2-烷硫基-2-(经取代的杂芳氧基)烷酰胺及其亚硫酰基和磺酰基衍生物例如描述于WO 04/108663作为有用的杀真菌剂。 

本发明涉及提供作为植物杀真菌剂具有提高的性质的新颖的N-炔基-2-烷硫基-2-(3-卤-8-烷基-取代的杂芳氧基)烷酰胺及其亚硫酰基和磺酰基衍生物。 

因此，根据本发明在此提供通式(1)的化合物 

其中Ar是式(A)的基团： 

其中 

Hal是氯、溴或碘 

V是甲基或乙基，其中当Hal为碘时V不同于甲基， 

R¹是甲基或乙基； 

R³和R⁴各自独立地是H、C_1-3烷基、C_2-3烯基或C_2-3炔基，或者 

R³和R⁴与它们附着的碳原子形成任选地包含一个O、S或N原子并任选地经卤素或C_1-4烷基取代的4至5员碳环； 

R⁵是H、C_1-4烷基或C_3-6环烷基或C_3-6环烷氧基或C_2-4烯基，其中所述烷基或环烷基或环烷氧基或烯基基团是任选经卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基、氰基、C_3-5烯氧基或C_3-5炔氧基取代的，且n是0、1或2。 

为避免疑惑，式(A)基团中所示的未附着的单键指示在式(1)化合物中Ar基团连接该分子其余部分的点。 

本发明的化合物包含至少一个不对称碳原子(且如果R³和R⁴不同则至少两个)并可存在为对映异构体(或为非对映异构体对)或为其混合物。此外，如果n为1，本发明的化合物是亚砜，其可以以两种对映体形式存在，并且紧邻的碳也可以存在为两种对映体形式。通式(1)的化合物因此可以存在为外消旋体、非对映异构体或单一的对映异构体，并且本发明包括所有可能的异构体或所有比例的异构体混合物。对于任何给定化合物，预期一种异构体可能比另一种更具有杀真菌活性。 

在优选的式(1)化合物组中，R³和R⁴独立地是H、C_1-3烷基、C_2-3烯基或C_2-3炔基，条件是它们不同时为H时碳原子的合并总数不超过4。 

优选地，在式(1)的化合物中Hal是氯或溴。 

此外，优选V是甲基。 

优选地，R³和R⁴各自独立地是H或C_1-3烷基或R³和R⁴与它们附着的碳原子形成4或5员碳环。 

更优选地，R³和R⁴各自独立地是H或C_1-3烷基，和特别是，R³和R⁴均是甲基。 

优选地，R³和R⁴与它们附着的碳原子形成4或5员碳环。 

在优选的式(1)化合物组中，R⁵是H、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_2-6烷氧基烷基、C_3-6烯氧基烷基、C_3-6炔氧基烷基、C_1-4羟烷基或C_1-4卤烷基。