[发明专利]可用作毒蕈碱受体拮抗剂的含胍化合物有效
申请号: | 200880105827.1 | 申请日: | 2008-09-05 |
公开(公告)号: | CN101796026A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
发明(设计)人: | 季玉华;克雷格·胡斯费尔德;穆永齐;里克·李;李莉 | 申请(专利权)人: | 施万制药 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;C07D213/38;C07D231/12;C07D277/28;C07D307/52;C07D307/81;C07D317/58;C07D333/20;C07D333/58;C07D295/13;A61K31/496 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 毒蕈 受体 拮抗剂 化合物 | ||
1.一种式I化合物,
其中:
R1选自异丁基、环戊基或噻吩基;R2选自苯基或噻吩基;R3为-OH,或-CR1R2R3共同形成具有下式的基团:
X选自键、-O-和-O-CH2-;当X是键时,Y是-CH2-,Y′是-N-,且Y″是-CH2-; 且当X是-O-或-O-CH2-时,Y′是-CH-,Y是键且Y″是-CH2-或-(CH2)2-,或Y是-CH2- 且Y″是-CH2-;
R5选自氟和-C1-4烷基;且a是0或自1至3的整数;
R6和R7独立地选自H和-C1-4烷基,且此外其中R6或R7之一可为-NH2;
Z选自-C1-3亚烷基-Q和-NH-苯基;Q是环己基、环庚基、苯基、苯并间二氧杂环 戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基、吲哚基、吡唑基、吡啶基、噻唑基或噻 吩基;且Q任选地经1至2个独立地选自以下的R8基团取代:卤基、-C1-4烷基、-C0-4亚烷基-OH、氰基、-C(O)O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基、和-CONH2;
其中R8中的烷基任选地经1至5个氟原子取代;且Z中的所述亚烷基任选地经1 或2个-C1-2烷基取代;
或其医药上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1是环戊基。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R2是苯基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R3是-OH。
5.如权利要求1所述的化合物,其中a是0。
6.如权利要求1所述的化合物,其中R6是H或-C1-4烷基;且R7是H。
7.如权利要求1所述的化合物,其中Q呋喃基或噻吩基。
8.如权利要求1所述的化合物,其中R1是异丁基、环戊基或噻吩基;R2是苯基 或噻吩基;R3是-OH;或-CR1R2R3共同形成具有下式的基团:
a是0;R6是H或-C1-4烷基;R7是H;Q是环己基、环庚基、苯基、苯并间二氧 杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基、吲哚基、吡唑基、吡啶基、噻唑基 或噻吩基;Q任选地经1至2个独立地选自以下的R8基团取代:卤基、-C1-4烷基、-C0-4亚烷基-OH、氰基、-C(O)O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基和-CONH2;且R8中 的所述烷基任选地经1至5个氟原子取代。
9.如权利要求1所述的化合物,其具有下式:
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