[发明专利]可用作毒蕈碱受体拮抗剂的含胍化合物有效

专利信息
申请号: 200880105827.1 申请日: 2008-09-05
公开(公告)号: CN101796026A 公开(公告)日: 2010-08-04
发明(设计)人: 季玉华;克雷格·胡斯费尔德;穆永齐;里克·李;李莉 申请(专利权)人: 施万制药
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;C07D213/38;C07D231/12;C07D277/28;C07D307/52;C07D307/81;C07D317/58;C07D333/20;C07D333/58;C07D295/13;A61K31/496
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 刘国伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 毒蕈 受体 拮抗剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物,

其中:

R1选自异丁基、环戊基或噻吩基;R2选自苯基或噻吩基;R3为-OH,或-CR1R2R3共同形成具有下式的基团:

X选自键、-O-和-O-CH2-;当X是键时,Y是-CH2-,Y′是-N-,且Y″是-CH2-; 且当X是-O-或-O-CH2-时,Y′是-CH-,Y是键且Y″是-CH2-或-(CH2)2-,或Y是-CH2- 且Y″是-CH2-;

R5选自氟和-C1-4烷基;且a是0或自1至3的整数;

R6和R7独立地选自H和-C1-4烷基,且此外其中R6或R7之一可为-NH2

Z选自-C1-3亚烷基-Q和-NH-苯基;Q是环己基、环庚基、苯基、苯并间二氧杂环 戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基、吲哚基、吡唑基、吡啶基、噻唑基或噻 吩基;且Q任选地经1至2个独立地选自以下的R8基团取代:卤基、-C1-4烷基、-C0-4亚烷基-OH、氰基、-C(O)O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基、和-CONH2

其中R8中的烷基任选地经1至5个氟原子取代;且Z中的所述亚烷基任选地经1 或2个-C1-2烷基取代;

或其医药上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1是环戊基。

3.如权利要求1所述的化合物,其中R2是苯基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中R3是-OH。

5.如权利要求1所述的化合物,其中a是0。

6.如权利要求1所述的化合物,其中R6是H或-C1-4烷基;且R7是H。

7.如权利要求1所述的化合物,其中Q呋喃基或噻吩基。

8.如权利要求1所述的化合物,其中R1是异丁基、环戊基或噻吩基;R2是苯基 或噻吩基;R3是-OH;或-CR1R2R3共同形成具有下式的基团:

a是0;R6是H或-C1-4烷基;R7是H;Q是环己基、环庚基、苯基、苯并间二氧 杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基、吲哚基、吡唑基、吡啶基、噻唑基 或噻吩基;Q任选地经1至2个独立地选自以下的R8基团取代:卤基、-C1-4烷基、-C0-4亚烷基-OH、氰基、-C(O)O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基和-CONH2;且R8中 的所述烷基任选地经1至5个氟原子取代。

9.如权利要求1所述的化合物,其具有下式:

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