[发明专利]治疗癌症和骨疾病的CSF-1R抑制剂

权利要求书

1.在患者中治疗CSF-1R介导的疾病的方法，该方法包括给予所述患者式(I)化合物、其氧化物、酯、前药、可药用的盐或溶剂化物，

其中：

A为六元环，其中Q¹、Q²、Q³、Q⁴和Q⁵中的每一个独立为C-R³或N，前提是Q¹、Q²、Q³、Q⁴和Q⁵中至少一个为N，并且Q¹、Q²、Q³、Q⁴和Q⁵中至多3个为N；

每一个R³独立为氢或R^3a，其中R^3a选自下列基团：卤素、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、腈、芳基、取代的芳基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、氨基、取代的氨基、酰基氨基、烷氧基、取代的烷氧基、羧基、羧基酯、取代的磺酰基、氨基磺酰基和氨基羰基；或两个相邻的R^3a基团一起形成与环A稠合的芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基；

HET¹为双环环，它选自下列基团：

(a)[6，6]稠合的双环环，它选自下列基团：

(b)[5，6]稠合的双环环，它选自下列基团：

(c)[6，5]稠合的双环环，它选自下列基团：

(d)[5，5]稠合的双环环，它选自下列基团：

其中波浪线代表与X的连接点，虚线代表与-NR¹R²的连接点；

R¹和R²独立选自下列基团：氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基、取代的杂芳基、酰基和氨基羰基，或者R¹和R²一起形成选自下列的基团：杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基；前提是R¹和R²不均为氢；

Y¹、Y²、Y³、Y⁴、Y⁵和Y⁶独立选自C-R⁵和N；其中每一个R⁵独立为氢或R^5a；

R^5a独立选自烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基和卤素或者任选当m至少为2时，两个R^5a与它们所连接的碳原子一起形成C＝O或C＝S基团；

m为0、1、2、3、4或5；

Z¹和Z²独立选自下列基团：C(-R⁵)₂、O、N-R⁶、S和S(O)；其中每一个R⁶独立选自氢、烷基和取代的烷基；并且

X选自O、S、S(O)、S(O)₂和N-R⁴，其中R⁴为氢、烷基或取代的烷基；前提是当X为O时，HET¹不为

2.权利要求1的方法，其中CSF-1R介导的疾病选自骨质疏松症、关节炎、动脉粥样硬化和慢性肾小球肾炎。

3.权利要求2的方法，其中CSF-1R介导的疾病为类风湿性关节炎。

4.权利要求1的方法，其中CSF-1R介导的疾病为肿瘤疾病，而该肿瘤疾病不是由Raf激酶所介导的。

5.权利要求4的方法，其中肿瘤疾病为选自下列的癌症：髓细胞白血病、特发性骨髓纤维化、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肝细胞癌、多发性骨髓瘤、肺癌、肾癌和骨癌。