[发明专利]组胺H4受体的噻吩并嘧啶和呋喃并嘧啶调节剂有效
申请号: | 200880106875.2 | 申请日: | 2008-09-12 |
公开(公告)号: | CN101998958A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | J·P·爱德华兹;D·K·维纳;D·M·史密斯;J·D·维纳布尔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D519/00;C07D491/048;A61K31/519;A61K31/551;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P37/00;A61P7/00;A61P11/06;A61P27/02;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;付磊 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组胺 sub 受体 噻吩 嘧啶 呋喃 调节剂 | ||
1.一种化学实体,所述化学实体选自式(I)化合物、式(I)化合物的可药用盐、式(I)化合物的可药用前药和式(I)化合物的药学活性代谢物:
其中
X为O或S;
R1为H、甲基或溴;
R2为H或C1-4烷基;
或者R1和R2合在一起形成任选经一个或两个独立选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3和氟的取代基取代的-(CH2)4-5-;
-N(R3)R4是如下部分之一,其中R3和R4合在一起或独立时,是如各所述部分所限定的:
其中q为0或1;
p为0或1;
r为0或1;
Ra为H或OH;
Rb和Rc各自独立地为H或C1-3烷基;
Rd为H或未经取代的或经OH或NH2取代的C1-3烷基基团;
Re和Rf各自为甲基,或Re和Rf合在一起形成亚甲基或亚乙基桥;并且
R5为H或NH2;
前提条件是,当R1为H并且R2为H、甲基或叔丁基时,则-N(R3)R4不是3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶、哌嗪或N-甲基哌嗪。
2.根据权利要求1所述的化学实体,其中X为O。
3.根据权利要求1所述的化学实体,其中R1为H。
4.根据权利要求1所述的化学实体,其中R2为H或叔丁基。
5.根据权利要求1所述的化学实体,其中R1和R2合在一起形成任选经一个或两个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3和氟的取代基取代的-(CH2)4-。
6.根据权利要求1所述的化学实体,其中-N(R3)R4是如下部分之一:
其中q是0;
Ra为H;
Rb和Rc各自独立地为H或甲基;并且
Rd为H或甲基。
7.根据权利要求1所述的化学实体,其中-N(R3)R4是如下部分之一:
其中q是0;
Ra为H;
Rb和Rc各自独立地为H或甲基;并且
Rd为H或甲基。
8.根据权利要求1所述的化学实体,其中R5为NH2。
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