[发明专利]作为二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物无效
申请号: | 200880107102.6 | 申请日: | 2008-08-08 |
公开(公告)号: | CN101801931A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | 茱莉欧·凯萨·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚;埃玛·特理卡柏拉斯贝拉特;蒙萨特·埃拉索拉;伊罗莎·纳瓦罗拉米罗;席维·雅方奎那保;阿岚沙稣·卡尔达斯费哥拉斯;马利亚·伊翠拉·洛索亚泰瑞比欧 | 申请(专利权)人: | 奥米罗有限公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D239/42;C07D401/04;C07D401/10;A61K31/44;A61K31/506;A61P19/00;A61P17/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P31/00;C07D413/10 |
代理公司: | 上海翰鸿律师事务所 31246 | 代理人: | 李佳铭 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 二氢乳清酸 脱氢酶 抑制剂 联苯 胺基 苯甲酸 衍生物 | ||
1.一种如式(I)化合物在制备用于治疗或预防藉由抑制二氢乳清 酸脱氢酶容易得到改善之病理性病状或疾病的药物中的用途
其中:
R1选自由以下各基所构成之族群:卤素原子、C1-4烷基、C3-4环烷基以及-CF3;
R2选自氢原子;
R3选自-COOR5,其中R5选自氢原子;
R4选自由氢原子以及C1-4烷基所构成之族群;
R9选自由氢原子以及苯基所构成之族群;
G1表示选自N以及CR6之基团,其中R6选自由以下各基所构 成之族群:氢原子、卤素原子、C1-4烷基、-CF3以及苯基;
G2表示选自以下各基之基团:
氢原子、C1-4烷氧基、氮杂环庚烷-1-基以及哌啶-1-基,
含有一或多个氮原子的单环或双环5员至10员杂芳族环,其视 需要经一或多个选自卤素原子的取代基取代:
以及
苯基,其视需要经一或多个选自以下各基之取代基取代:卤素 原子、羟基、C1-4烷氧基、C3-4环烷基、C3-4环烷氧基、-CF3、-OCF3、 -CONR7R8,且其中R7以及R8独立地选自氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-7环烷基,或者R7以及R8连同其所连接之氮原子一起形成 下式之基团:
其中n为0至3之整数;
以及其医药学上可接受之盐。
2.如权利要求第1项所述之用途,其中所述病理性病状或疾病选自 类风湿性关节炎、牛皮癣性关节炎、强直性脊椎炎、多发性硬化症、韦 格纳氏肉芽肿病(Wegener's granulomatosis)、全身性红斑狼疮、牛皮癣 以及类肉瘤病。
3.如权利要求第1或2项所述之用途,其中R1选自由以下各基所 构成之族群:氟原子、氯原子、溴原子、C1-4烷基、C3-4环烷基以及-CF3基团。
4.如权利要求第1项所述之用途,其中G1选自由以下各基所构成 之族群:氮原子、CCl、CF、CH、C(CH3)、C(苯基)以及C(CF3)基团。
5.如权利要求第1项所述之用途,其中G2表示选自以下各基之基 团:
氢原子、C1-2烷氧基、氮杂环庚烷-1-基以及哌啶-1-基;
含有一或两个氮原子之单环或双环5员至10员杂芳族环,其视 需要经一或多个选自卤素原子之取代基取代;
以及
苯基,其视需要经一、两或三个选自以下各基之取代基取代: 卤素原子、羟基、C1-4烷氧基、C3-4环烷基、C3-4环烷氧基、-CF3、 -OCF3以及-CONR7R8,且其中R7以及R8独立地选自氢原子、直链 或支链C1-4烷基、C3-4环烷基,或R7以及R8连同其所连接之氮原子 一起形成下式之基团:
其中n为1或2。
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