[发明专利]用作CCR受体拮抗剂的N-杂环联芳基甲酰胺类化合物无效
| 申请号： | 200880107280.9 | 申请日： | 2008-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN101801952A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | J·埃比;A·宾格里;L·格林;G·哈特曼;H·P·麦尔基;P·马泰;F·里克林;O·罗切 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D403/14;C07D211/58;C07D243/08;A61K31/551;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/506;A61P9/00;A61P29/00;C07D413/14;C07D4 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 ccr 受体 拮抗剂 杂环联芳基 甲酰胺 化合物 | ||
1.式(I)化合物、其前药或其可药用盐：
其中：
R1为卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基；
R2为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、三甲基硅烷基C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、三甲基硅烷基C2-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C3-7环烷基C1-6烷基、卤素、氰基、任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基或任选取代的苯基甲氧基-C1-6烷氧基，
前提是任选取代的苯基没有硝基取代基；
当与环碳原子相连时，R3独立为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、卤素、氰基、任选取代的苯基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的C3-7环烷基C1-6烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的苯基-C1-6烷基、任选取代的杂芳基-C1-6烷基、任选取代的杂环基-C1-6烷基、硝基、羧基、甲酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰基或被1或2个独立选自下列基团的取代基任选取代的氨基：C1-6烷基、杂烷基、任选取代的C3-7环烷基和任选取代的杂环基；
当与环氮原子相连时，R3独立为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、任选取代的C3-7环烷基或任选取代的C3-7环烷基C1-6烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基C1-6烷基；
m为0、1、2、3或4；
为杂环基，它为具有4-8个环原子的非芳族单环基团，其中1或2个环原子为氮原子，其余的环原子为碳原子；
X1、X2和X3中之一为C-R4，其它独立为N或C-R5；
R4为苯基或杂芳基，它为6个环原子的芳族单环基团，其中1或2个环原子为氮原子，其余的环原子为碳原子，所述苯基和所述杂芳基被1、2或3个独立选自下列基团的取代基所取代：C1-8烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、卤素和氰基；
R5为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基或卤素；
前提是含有至少一个氮原子，它不与羰基或杂原子直接连接；并且
不含氮原子，它直接与杂原子连接；且
前提是不为2-(任选取代的吡咯烷-1-基C1-6烷基)-吡咯烷-1-基；其中，除非另外说明，
术语“杂环基”是指具有4至7个环原子的非芳族单环基团，其中1至3个环原子为独立选自N、O和S(0)n(其中n为0至2的整数)的杂原子并且其余环原子为C；
术语“杂芳基”是指具有5或6个环原子的芳族单环基团，其中1至3个环杂原子独立选自N、O和S并且其余环原子为C；
术语“任选取代的C3-7环烷基”是指任选被1至3个独立选自下列基团的取代基取代的C3-7环烷基：C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羧基、甲酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基和酰基氨基；
术语“任选取代的苯基”是指任选被1至3个独立选自下列基团的取代基取代的苯基：C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羧基、甲酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基和酰基氨基；
术语“任选取代的杂环基”是指任选被1至3个独立选自下列基团的取代基取代的杂环基：C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羧基、甲酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基和酰基氨基；
术语“任选取代的杂芳基”是指任选被1至3个独立选自下列基团的取代基取代的杂芳基：C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羧基、甲酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基和酰基氨基；
术语“杂烷基”是指被一或多个独立选自下列基团的取代基取代的C1-6烷基：硝基、羟基、氰基、C1-6烷氧基、甲酰基、酰基、羧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨基甲酰基、氨基和单-或二-C1-6烷基取代的氨基；
术语“杂烷氧基”是指被一个或多个独立选自下列基团的取代基取代的C1-6烷氧基：硝基、羟基、氰基、C1-6烷氧基、甲酰基、酰基、羧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨基甲酰基、氨基和单-或二-C1-6烷基取代的氨基；
术语“酰基”是指R-C(O)-，其中R是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基；
术语“任选取代的吡咯烷-1-基”指任选被1至3个独立选自下列基团的取代基取代的吡咯烷-1-基：C1-6烷基、卤代C1-6烷基、杂烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C3-6链烯基、羟基C3-6炔基、C1-6烷氧基C3-6链烯基、C1-6烷氧基C3-6炔基、羟基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、杂烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基、羧基、甲酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基和酰基氨基。
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