[发明专利]三环杂环衍生物无效
申请号: | 200880107460.7 | 申请日: | 2008-09-15 |
公开(公告)号: | CN101801980A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | S·J·A·格罗夫;清位孝夫;A·D·米斯特里;P·C·雷;G·维斯哈特 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;A61K31/40;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三环杂环 衍生物 | ||
1.式III三环杂环衍生物或其药学可接受的盐,
其中,
R1是H,C1-6烷基或C6-10芳基C1-2烷基,所述C1-6烷基和C6-10芳基C1-2烷基任选被一个或多个卤素取代;
R3是C1-6烷基,所述C1-6烷基任选被一个或多个卤素取代;
R4和R5各自独立地是H或C1-6烷基,所述C1-6烷基任选被一个或 多个卤素取代;
R6是H,C1-6烷基,C2-6烯基,C3-7环烷基,C1-6烷基氧基,SC1-6烷基,NR10R11,C6-10芳基或卤素,其中所述C1-6烷基和C1-6烷基氧基 任选被一个或多个卤素取代;
R7是H,C1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷基氧基或卤素,其中所述 C1-6烷基和C1-6烷基氧基任选被一个或多个卤素取代;
R8是H,C1-6烷基,C3-7环烷基,C1-6烷基氧基,NR10R11或卤素, 其中所述C1-6烷基和C1-6烷基氧基任选被一个或多个卤素取代;
R9是H,C1-6烷基,C1-6烷基氧基或卤素,所述C1-6烷基和C1-6烷基 氧基任选被一个或多个卤素取代;
R10和R11各自独立地是H,C1-6烷基或COC1-6烷基,所述C1-6烷基任 选被一个或多个卤素取代;
条件是当R6和R9是H时,R7和R8不能独立地或一起是H,羟基, 甲氧基或苄氧基。
2.权利要求1的三环杂环衍生物,其中R1是H。
3.权利要求1或2的三环杂环衍生物,其中R3是甲基,氟甲基, 三氟甲基或乙基。
4.权利要求1或2的三环杂环衍生物,其中R4和R5各自独立地 是H或甲基。
5.权利要求1或2的三环杂环衍生物,其中R6是H,氯,溴,甲 基,三氟甲基,乙基,异丙烯基,正丙基,异丙基,环丙基,2-甲基 丙基,环戊基,N-甲基-N-乙基氨基,N-甲基-N-异丙基氨基,甲氧基, 乙氧基,异丙氧基,苯基,甲硫基或N,N-二甲基氨基。
6.权利要求1或2的三环杂环衍生物,其中R7是H,甲基,三 氟甲基,乙基,环丙基,2-甲基丙基,甲氧基,溴或氯。
7.权利要求1或2的三环杂环衍生物,其中R8是H,甲基,三 氟甲基,乙基,环丙基或N,N-二甲基氨基。
8.权利要求1或2的三环杂环衍生物,其中R9是H,甲基,乙 基,甲氧基,溴或氯。
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