[发明专利]作为GPR119活性调节剂的化合物和组合物有效

专利信息
申请号: 200880108006.3 申请日: 2008-09-03
公开(公告)号: CN101801954A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: P·阿尔佩尔;M·阿奇米奥拉;C·考;R·埃波;蒋松春;G·勒莱斯;P·米歇里斯;D·穆特尼克;V·尼库林;L·韦斯科特-贝克 申请(专利权)人: IRM责任有限公司
主分类号: C07D401/10 分类号: C07D401/10;C07D401/14;C07D413/06;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D491/048;A61K31/44;A61K31/496;A61K31/4965;A61P3/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国哈*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 gpr119 活性 调节剂 化合物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐:

其中:

Q是选自苯基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基的二价或三价基团;

其中Q中的所述苯基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基任选地 被多至3个独立地选自以下的基团所取代:卤素、C1-6烷基、卤代的 C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代的C1-6烷氧基、-C(O)R20和-C(O)OR20; 其中R20选自氢和C1-6烷基;

其中与W2相邻的碳经由CR31或O任选地与Q的碳相连以形成 稠合于A环与Q环的5元环;其中R31选自氢和C1-6烷基;

W1是N,且W2选自CR21和N;其中R21选自氢、C1-6烷基和-C(O)OR25; 其中R25选自氢和C1-6烷基;

A环可具有多至2个被选自-C(O)-、-C(S)-和-C(=NOR30)-的基团所 取代的环碳,其中R30选自氢和C1-6烷基;

L选自C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、-OC(O)(CH2)n-、-NR26(CH2)n-和 -O(CH2)1-5-;

其中R26选自氢和C1-6烷基;

n选自0、1、2、3、4和5;

m是0;

q选自0和1;

t1和t2各自独立地选自0、1和2;

t3和t4各自是1;

R1选自-X1S(O)2X2R6a、-X1S(O)2X2OR6a、-X1S(O)2X2C(O)OR6a、 -X1S(O)2X2OC(O)R6a和-X1S(O)2NR6aR6b

其中X1选自键、O、NR7a和C1-4亚烷基;其中R7a选自氢和C1-6烷基;

X2选自键和C1-4亚烷基;

R6a选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C6-10芳基、C1-10杂芳 基、C3-8杂环烷基和C3-8环烷基;其中R6a中的所述芳基、杂芳基、 环烷基和杂环烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团所取代: 羟基、卤素、C1-6烷基、卤代的C1-6烷基和C6-10芳基-C1-4烷氧基;且

R6b选自氢和C1-6烷基;

R3选自氢、羟基、和C1-6烷氧基;

R4选自R8和-C(O)OR8;其中R8选自C1-6烷基、C1-10杂芳基、C3-8环烷基和C3-8杂环烷基;其中R8中的所述杂芳基、环烷基或杂环烷基任选 地被1至3个独立地选自以下的基团所取代:卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基 和卤代的C1-6烷基;

R5选自氢、羟基取代的C1-6烷基和C1-6烷氧基。

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