[发明专利]作为GPR119活性调节剂的化合物和组合物有效
申请号: | 200880108006.3 | 申请日: | 2008-09-03 |
公开(公告)号: | CN101801954A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | P·阿尔佩尔;M·阿奇米奥拉;C·考;R·埃波;蒋松春;G·勒莱斯;P·米歇里斯;D·穆特尼克;V·尼库林;L·韦斯科特-贝克 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;C07D401/14;C07D413/06;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D491/048;A61K31/44;A61K31/496;A61K31/4965;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国哈*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 gpr119 活性 调节剂 化合物 组合 | ||
1.式I化合物或其可药用盐:
其中:
Q是选自苯基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基的二价或三价基团;
其中Q中的所述苯基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基任选地 被多至3个独立地选自以下的基团所取代:卤素、C1-6烷基、卤代的 C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代的C1-6烷氧基、-C(O)R20和-C(O)OR20; 其中R20选自氢和C1-6烷基;
其中与W2相邻的碳经由CR31或O任选地与Q的碳相连以形成 稠合于A环与Q环的5元环;其中R31选自氢和C1-6烷基;
W1是N,且W2选自CR21和N;其中R21选自氢、C1-6烷基和-C(O)OR25; 其中R25选自氢和C1-6烷基;
A环可具有多至2个被选自-C(O)-、-C(S)-和-C(=NOR30)-的基团所 取代的环碳,其中R30选自氢和C1-6烷基;
L选自C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、-OC(O)(CH2)n-、-NR26(CH2)n-和 -O(CH2)1-5-;
其中R26选自氢和C1-6烷基;
n选自0、1、2、3、4和5;
m是0;
q选自0和1;
t1和t2各自独立地选自0、1和2;
t3和t4各自是1;
R1选自-X1S(O)2X2R6a、-X1S(O)2X2OR6a、-X1S(O)2X2C(O)OR6a、 -X1S(O)2X2OC(O)R6a和-X1S(O)2NR6aR6b;
其中X1选自键、O、NR7a和C1-4亚烷基;其中R7a选自氢和C1-6烷基;
X2选自键和C1-4亚烷基;
R6a选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C6-10芳基、C1-10杂芳 基、C3-8杂环烷基和C3-8环烷基;其中R6a中的所述芳基、杂芳基、 环烷基和杂环烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团所取代: 羟基、卤素、C1-6烷基、卤代的C1-6烷基和C6-10芳基-C1-4烷氧基;且
R6b选自氢和C1-6烷基;
R3选自氢、羟基、和C1-6烷氧基;
R4选自R8和-C(O)OR8;其中R8选自C1-6烷基、C1-10杂芳基、C3-8环烷基和C3-8杂环烷基;其中R8中的所述杂芳基、环烷基或杂环烷基任选 地被1至3个独立地选自以下的基团所取代:卤素、C1-6烷基、C3-8环烷基 和卤代的C1-6烷基;
R5选自氢、羟基取代的C1-6烷基和C1-6烷氧基。
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