[发明专利]包含阿格列汀和盐酸二甲双胍的固体制剂

权利要求书

1.固体制剂，其包含下述第一部分和第二部分：

第一部分，该第一部分包含2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐，以及相对于100重量份的第一部分的总量，含量为0-3重量份的盐酸二甲双胍；该第一部分还包含赋形剂和粘合剂，所述赋形剂选自甘露醇和结晶纤维素，所述粘合剂选自结晶纤维素，羟丙基纤维素，羟丙甲基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮；

第二部分，该第二部分包含盐酸二甲双胍以及相对于100重量份的第二部分的总量，含量为0-0.5重量份的2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐；该第二部分还包含赋形剂和粘合剂，所述赋形剂为纤维素，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。

2.权利要求1所述的固体制剂，其包含0.5-200mg的2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐，和0.1-2g的盐酸二甲双胍。

3.权利要求1所述的固体制剂，该固体制剂包含至少一个最短直径不小于100μm的第一部分，和至少一个最短直径不小于100μm的第二部分；或者该固体制剂中，第一部分的平均颗粒尺寸不小于75μm，且第二部分的平均颗粒尺寸不小于75μm。

4.权利要求1所述的固体制剂，其中所述的2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐为2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈的苯甲酸盐。

5.权利要求1所述的固体制剂，其为片剂。

6.权利要求1所述的固体制剂，其中所述第一部分和第二部分为颗粒或片剂。

7.权利要求6所述的固体制剂，其是包含所述颗粒或所述片剂的胶囊。

8.权利要求1所述的固体制剂，其中第一部分包含的2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐和第二部分包含的盐酸二甲双胍的重量比为1∶5-1∶400。

9.固体制剂，其通过压模下述第一颗粒和第二颗粒的混合物而得到： 

第一颗粒，该第一颗粒包含2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐，以及相对于100重量份的第一颗粒的总量，含量为0-3重量份的盐酸二甲双胍；该第一颗粒还包含赋形剂和粘合剂，所述赋形剂选自甘露醇和结晶纤维素，所述粘合剂选自结晶纤维素，羟丙基纤维素，羟丙甲基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮；

第二颗粒，该第二颗粒包含盐酸二甲双胍，以及相对于100重量份的第二颗粒的总量，含量为0-0.5重量份的2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐；该第二颗粒还包含赋形剂和粘合剂，所述赋形剂为纤维素，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。

10.权利要求9所述的固体制剂，其中

相对于第一颗粒的总量，颗粒尺寸小于150μm的第一颗粒的含量比例不小于20wt％，

相对于第一颗粒的总量，颗粒尺寸不小于250μm的第一颗粒的含量比例不大于50wt％，

相对于第二颗粒的总量，颗粒尺寸小于150μm的第二颗粒的含量比例不小于20wt％，和

相对于第二颗粒的总量，颗粒尺寸不小于250μm的第二颗粒的含量的比例不大于50wt％。

11.权利要求10所述的固体制剂，其中第一颗粒包含的2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苄腈或其盐和第二颗粒包含的盐酸二甲双胍的重量比为1∶5-1∶400。