[发明专利](5,6-二甲基-9-氧代-9H-呫吨-4-基)乙酸钠盐的晶型无效
申请号: | 200880109981.6 | 申请日: | 2008-10-21 |
公开(公告)号: | CN101878206A | 公开(公告)日: | 2010-11-03 |
发明(设计)人: | 弗里茨·布拉特;罗尔夫·希尔菲克 | 申请(专利权)人: | 安蒂索马研究有限公司 |
主分类号: | C07D311/86 | 分类号: | C07D311/86 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 呫吨 乙酸 钠盐 | ||
1.结晶DMXAA钠盐,其为无水合物或溶剂合物的形式。
2.结晶DMXAA钠盐,其为无水合物或与生理上可接受的溶剂形成的溶剂合物的形式。
3.权利要求2所述的结晶DMXAA钠盐,其中生理上可接受的溶剂选自水、乙醇和异丙醇。
4.权利要求2所述的结晶DMXAA钠盐,其中生理上可接受的溶剂是水。
5.权利要求4所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其为含有约20-22%水的水合物,并且其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
10.2(s),9.3(m),3.54(vs)和3.19(vs),
下文将其称为晶型B。
6.权利要求5所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
11.1(w),10.2(s),9.3(m),7.0(m),6.5(m),5.57(m),3.62(s),3.54(vs),3.38(m)和3.19(vs)。
7.权利要求6所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
11.1(w),10.2(s),9.3(m),7.0(m),6.5(m),5.57(m),5.41(w),5.21(m),5.04(w),4.67(w),4.53(m),4.29(w),4.25(w),4.12(w),4.05(vw),3.75(m),3.69(w),3.62(s),3.54(vs),3.38(m),3.24(m),3.19(vs)和3.16(m)。
8.权利要求5所述的结晶形式的DMXAA钠盐,以Cu Kα射线测定时,其显示的特征性X射线粉末衍射图基本如图3所示。
9.权利要求4所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其为含有约15-20%水的水合物,并且其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
10.2(vs),8.7(s),5.60(s)和3.67(vs),
下文将其称为晶型C。
10.权利要求9所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
11.2(m),10.2(vs),9.0(w),8.7(s),5.60(s),3.67(vs),3.54(m),3.49(vs),3.40(s),3.32(s)和3.26(vs)。
11.权利要求10所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
11.2(m),10.2(vs),9.0(w),8.7(s),6.9(w),6.7(s),6.5(w),6.4(vw),5.60(s),5.52(m),5.16(m),4.97(m),4.44(m),4.36(w),4.25(w),4.07(w),3.67(vs),3.54(m),3.49(vs),3.40(s),3.32(s),3.26(vs),3.20(m),3.09(m),3.03(m),2.80(m)和2.63(m)。
12.权利要求11所述的结晶形式的DMXAA钠盐,以CuKα射线测定时,其显示的特征性X射线粉末衍射图基本如图4所示。
13.权利要求4所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其为无水合物,并且其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
9.7(m),9.0(m)和3.48(vs),
下文将其称为晶型F。
14.权利要求13所述的结晶形式的DMXAA钠盐,其显示的特征性X射线粉末衍射图具有以d值表示的以下特征峰:
11.7(m),9.7(m),9.0(m),5.56(m),3.93(m)和3.48(vs)。
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