[发明专利]VEFR-2抑制剂用于治疗转移癌的用途无效
申请号: | 200880110085.1 | 申请日: | 2008-08-20 |
公开(公告)号: | CN101883578A | 公开(公告)日: | 2010-11-10 |
发明(设计)人: | 罗尼·马姆卢克 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | A61K38/17 | 分类号: | A61K38/17;A61K31/00;A61K39/395;A61P35/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 罗天乐 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | vefr 抑制剂 用于 治疗 转移 用途 | ||
1.一种治疗、预防或降低转移癌的播散的方法,所述方法包括向有需要的患者施以治疗性VEGFR-2特异性抑制剂。
2.权利要求1的方法,其中所述患者患有乳腺癌。
3.权利要求1的方法,其中所述VEGFR-2特异性抑制剂包含与人VEGFR-2结合的第一种多肽,所述多肽包含具有如下结构组织的约80个至约150个氨基酸,所述结构组织包括:a)分布在至少两个β-折叠片中的至少5-7个β链或类β链,以及b)至少一个连接两条链的环部分,所述两条链是β链或类β链,所述环部分参与对VEGFR-2的结合,其中所述多肽以小于1x10-6M的解离常数(Kd)结合人VEGFR-2蛋白的胞外区,并抑制VEGFR-2介导的血管发生。
4.权利要求3的方法,其中所述多肽包含与SEQ NO:1具有至少80%同一性的氨基酸序列。
5.权利要求3的方法,其中所述多肽包含选自SEQ ID NO:2-60中的任意氨基酸序列。
6.权利要求3的方法,其中所述多肽进一步包括聚氧化烯部分。
7.权利要求6的方法,其中所述聚氧化烯部分为聚乙二醇(PEG)部分。
8.权利要求1的方法,进一步包括施用第二种化疗剂。
9.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为苹果酸舒尼替尼。
10.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为拉帕替尼。
11.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为索拉非尼。
12.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为AZD2171。
13.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为贝伐单抗。
14.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为阿柏西普。
15.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为mTor抑制剂。
16.权利要求15的方法,其中所述mTor抑制剂为雷帕霉素。
17.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为吉西他滨。
18.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为替莫唑胺。
19.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为达沙替尼。
20.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为西妥昔单抗。
21.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为temsirolimus。
22.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为伊沙匹隆。
23.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为甲磺酸伊马替尼。
24.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为曲妥珠单抗。
25.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为紫杉烷。
26.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为奥沙利铂。
27.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为5-氟尿嘧啶。
28.权利要求3的方法,其中所述VEGFR-2特异性抑制剂进一步包含第二种多肽,所述多肽包含与SEQ NO:1具有至少80%同一性的氨基酸序列。
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