[发明专利]VEFR-2抑制剂用于治疗转移癌的用途无效

专利信息
申请号: 200880110085.1 申请日: 2008-08-20
公开(公告)号: CN101883578A 公开(公告)日: 2010-11-10
发明(设计)人: 罗尼·马姆卢克 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: A61K38/17 分类号: A61K38/17;A61K31/00;A61K39/395;A61P35/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 罗天乐
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: vefr 抑制剂 用于 治疗 转移 用途
【权利要求书】:

1.一种治疗、预防或降低转移癌的播散的方法,所述方法包括向有需要的患者施以治疗性VEGFR-2特异性抑制剂。

2.权利要求1的方法,其中所述患者患有乳腺癌。

3.权利要求1的方法,其中所述VEGFR-2特异性抑制剂包含与人VEGFR-2结合的第一种多肽,所述多肽包含具有如下结构组织的约80个至约150个氨基酸,所述结构组织包括:a)分布在至少两个β-折叠片中的至少5-7个β链或类β链,以及b)至少一个连接两条链的环部分,所述两条链是β链或类β链,所述环部分参与对VEGFR-2的结合,其中所述多肽以小于1x10-6M的解离常数(Kd)结合人VEGFR-2蛋白的胞外区,并抑制VEGFR-2介导的血管发生。

4.权利要求3的方法,其中所述多肽包含与SEQ NO:1具有至少80%同一性的氨基酸序列。

5.权利要求3的方法,其中所述多肽包含选自SEQ ID NO:2-60中的任意氨基酸序列。

6.权利要求3的方法,其中所述多肽进一步包括聚氧化烯部分。

7.权利要求6的方法,其中所述聚氧化烯部分为聚乙二醇(PEG)部分。

8.权利要求1的方法,进一步包括施用第二种化疗剂。

9.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为苹果酸舒尼替尼。

10.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为拉帕替尼。

11.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为索拉非尼。

12.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为AZD2171。

13.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为贝伐单抗。

14.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为阿柏西普。

15.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为mTor抑制剂。

16.权利要求15的方法,其中所述mTor抑制剂为雷帕霉素。

17.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为吉西他滨。

18.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为替莫唑胺。

19.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为达沙替尼。

20.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为西妥昔单抗。

21.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为temsirolimus。

22.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为伊沙匹隆。

23.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为甲磺酸伊马替尼。

24.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为曲妥珠单抗。

25.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为紫杉烷。

26.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为奥沙利铂。

27.权利要求8的方法,其中所述第二种试剂为5-氟尿嘧啶。

28.权利要求3的方法,其中所述VEGFR-2特异性抑制剂进一步包含第二种多肽,所述多肽包含与SEQ NO:1具有至少80%同一性的氨基酸序列。

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