[发明专利]作为IGF-1R抑制剂用于治疗癌症的2-[(2-{苯基氨基}-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]苯甲酰胺衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学可接受盐，

其中：

R¹选自H和C1-C3烷基；

R²选自H、C1-C3烷基和卤素；

R³选自H、OH、C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-OH、-C1-C6亚烷基-任选被卤素取代的苯基和-C1-C6亚烷基-C(O)NH₂；

R⁴选自H、卤素、C1-C6烷基和-O-C1-C6烷基；或

R³和R⁴与连接它们的原子一起形成五或六元内酰胺；

R⁵和R⁶各自独立选自H、卤素、C1-C6烷基和-O-C1-C6烷基，

或

R⁵和R⁶与连接它们的芳基一起形成萘；

R⁷选自C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、卤素、-NR¹⁹R¹⁹、-O-一卤代C1-C6烷基、-O-二卤代C1-C6烷基和-O-三卤代C1-C6烷基；

R⁸选自H、卤素和C1-C6烷基；

R⁹和R¹⁰之一选自-C1-C6亚烷基-SO₂-C1-C6烷基、-NR¹⁹-C0-C6亚烷基-C(O)-C0-C6亚烷基-NR²²R²³、-O-任选被-OH取代的C0-C6亚烷基-NR²²R²³、 

R⁹和R¹⁰中的另外一个选自H、C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基和卤素；

其中Het1和Het2各自独立为具有N原子和任选一或两个选自N和O的额外杂原子的五或六元杂环，和

每个R¹⁴独立选自H、OH、卤素、C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-环丙基、-C(O)-C1-C6烷基、SO₂-C1-C6烷基、-(CH₂)_1-4-卤素和-(CH₂)_1-4-SO₂-C1-C6烷基；

或

R⁹和R¹⁰与连接它们的原子一起形成包含一或两个N原子且其余的为C原子的五、六或七元杂环，其中至少一个N原子被R¹⁵取代，杂环上的C原子任选被一个或多个选自R¹⁶和(R¹⁹)_1-2的基团取代；

其中R¹⁵选自H、-C1-C4烷基、-C1-C4亚烷基-卤素、-C(O)-C0-C6亚烷基-NR²²R²³、-C(O)-C1-C6烷基、-C1-C4亚烷基-NR²²R²³、-C1-C4亚烷基-C(O)-NR²²R²³、-C(O)-C1-C4亚烷基-O-C1-C6烷基、-C(O)-吡咯烷和-C(O)-吡咯烷-C1-C6烷基；

R¹⁶选自H和＝O；和，

每个R¹⁹独立选自H和C1-C6烷基；

R²²选自H、C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-O-C1-C6烷基、-(CH₂)_2-4-卤素和-(CH₂)_2-4-SO₂-C1-C6烷基；和，

R²³选自H、C1-C6烷基、-(CH₂)_2-4-卤素和-(CH₂)_2-4-SO₂-C1-C6烷基；或 

R²²和R²³与连接它们的N原子一起形成包含该N原子和任选选自N和O的额外杂原子的四、五或六元杂环，其中所述环任选被-OH或-C1-C6烷基取代。