[发明专利]糖蛋白和糖基化的细胞以及其制备方法

权利要求书

1.制备糖-肽缀合物的方法，所述方法包括使环状氨基甲酸酯(1)

其中R³和R⁴独立地选自羟基、乙酰氨基和糖部分；并且R⁵选自氢、甲基、羟甲基、乙酰氨基甲基、羧基和X-(CH₂)_r-，其中X是糖部分并且r是选自0、1、2和3的整数；

与肽反应的步骤，所述肽包含至少一个伯氨基基团。

2.根据权利要求1的方法，其中所述反应在极性溶剂例如水中进行。

3.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述反应在6.5-10.5的范围内的pH下进行。

4.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述肽包含至少30个氨基酸单元。

5.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述肽是细胞表面或细胞膜结合蛋白。

6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述糖-肽缀合物是如权利要求7-14中任一项之中所定义的化合物。

7.通过根据权利要求1-6中任一项的方法可获得的糖-肽缀合物。

8.糖-肽缀合物，其包含一个或多个具有通式1的部分，和其药学上可接受的盐：

通式1

其中

R¹和R²连同间插性赖氨酸部分一起表示肽部分；

R³和R⁴独立地选自羟基、乙酰氨基和糖部分；

R⁵选自氢、甲基、羟甲基、乙酰氨基甲基、羧基和X-(CH₂)_r-，其中X是糖部分并且r是选自0和1的整数。

9.根据权利要求8的糖-肽缀合物，其包含一个或多个具有通式1a、1b和1c中任一个的部分，

其中，R⁶和R⁷如权利要求1中对于R³和R⁴所定义的，R⁹如权利要求1中对于R⁵所定义的，R⁸选自羟基、C_1-6-烷氧基、C_2-20-酰氧基、乙酰氨基和糖部分。

10.糖-肽缀合物，其包含一个或多个具有通式2的部分，和其药学上可接受的盐：

其中

R¹¹是氨基酸侧链；

R²连同-NH-CHR¹¹-C(＝O)-一起表示氨基酸单元总数目为至少30的肽部分；

R³和R⁴独立地选自羟基、乙酰氨基和糖部分；

R⁵选自氢、甲基、羟甲基、乙酰氨基甲基、羧基和X-(CH₂)_r-，其中X是糖部分并且r是选自0、1、2和3的整数。

11.根据权利要求10的糖-肽缀合物，其包含一个或多个具有通式2a、2b和2c中任一个的部分，

其中，R⁶和R⁷如权利要求3中对于R³和R⁴所定义的，R⁹如权利要求11中对于R⁵所定义的，并且R⁸选自羟基、C_1-6-烷氧基、C_2-20-酰氧基、乙酰氨基和糖部分。

12.根据权利要求7-11中任一项的糖-肽缀合物，其中所述糖基部分(糖部分)表示非免疫原性的糖。

13.根据权利要求7-11中任一项的糖-肽缀合物，其中所述糖基部分(糖部分)表示免疫原性的糖。

14.根据权利要求7-13中任一项的糖-肽缀合物，其中所述肽是细胞表面或细胞膜结合蛋白。