[发明专利]用于治疗帕金森氏病的代谢型谷氨酸受体调节剂无效
申请号: | 200880110746.0 | 申请日: | 2008-10-09 |
公开(公告)号: | CN101854935A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | D·温布里奇;B·戈麦斯-曼西利亚;F·加斯帕里尼;T·迪保罗 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/4427 | 分类号: | A61K31/4427;A61K31/4709;A61K31/404;A61K31/4545;A61K31/465;A61K31/4725;A61P25/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 帕金森 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 | ||
1.用于帕金森氏病和/或与帕金森氏病相关的障碍的治疗、预防或推迟其发展的mGluR调节剂。
2.根据权利要求1的mGluR调节剂,其中所述的调节剂是mGluR5调节剂。
3.根据权利要求1或2的mGluR调节剂,其中所述的调节剂是mGluR拮抗剂。
4.根据权利要求2或3的mGluR调节剂,其中所述的调节剂是mGluR5拮抗剂。
5.根据前述权利要求的任意项的mGluR调节剂,其中的调节剂是式(I)化合物的游离碱或酸加成盐形式
其中
R1表示任选取代的烷基或任选取代的苄基;且
R2表示氢(H)、任选取代的烷基或任选取代的苄基;或
R1和R2与它们连接的氮原子一起形成任选取代的具有少于14个环原子的杂环;
R3表示卤素、烷基、烷氧基、烷基氨基或二烷基氨基;
R4表示羟基(OH)、卤素、烷基或烷氧基;
Q表示CH、CR4或N;
V表示CH、CR4或N;
W表示CH、CR4或N;
X表示CH或N;
Y表示CH、CR3或N;
Z表示CH2、NH或O;且
条件是Q、V和W不同时是N。
6.根据权利要求1至4的任意项的mGluR调节剂,其中所述的调节剂是式(II)化合物的游离碱或酸加成盐,其中式(II)化合物是式(I)化合物,其中Q、V和W至少之一是N。
7.根据权利要求1至4的任意项的mGluR调节剂,其中所述的调节剂是式(IV)或式(V)化合物的游离碱或酸加成盐形式:
其中
m是0或1,
n是0或1,且
A是羟基
X是氢,且
Y是氢,或
A与X或与Y形成单键;
R0是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、-COOR1,其中R1是(C1-4)烷基或-COR2,其中R2是氢或(C1-4)烷基,且
R是-COR3、-COOR3、-CONR4R5或-SO2R6,其中R3是(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或任选取代的苯基、2-吡啶基或2-噻吩基;R4和R5独立地是氢或(C1-4)烷基;且R6是(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或任选取代的苯基;
R’是氢或(C1-4)烷基,且
R”是氢或(C1-4)烷基,或
R’和R”一起形成基团-CH2-(CH2)m-,
其中m是0、1或2,在这种情况下n和m之一不是0,
条件是R0不是氢、三氟甲基和甲氧基,此时n是0,A是羟基,X和Y都是氢,
R是COOEt,且R’和R”一起形成基团-(CH2)2-,
或
其中
R1表示氢或烷基;
R2表示未取代或取代的杂环;或
R2表示未取代或取代的芳基;
R3表示烷基或卤素;
X表示单键或烷二基,任选被一个或多个氧原子或羰基或羰基氧基间隔。
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