[发明专利]新型基于紫杉醇类化合物的组合物

权利要求书

1.呈乳状液形式的包含紫杉烷类衍生物的可注射组合物，该组合物由基于在水中的可药用油和卵磷脂组合物的乳状液组成，紫杉烷溶解在其中且对应于下面通式(I)或(II)：

特征在于它还包含阴离子表面活性剂。

2.根据权利要求1的组合物，特征在于所述可药用油选自大豆油和中链甘油三酯的混合物。

3.根据权利要求1的组合物，特征在于该卵磷脂是选自蛋卵磷酯或者大豆卵磷脂的天然卵磷脂或者选自磷脂酰胆碱的半合成卵磷脂。

4.根据权利要求1的组合物，特征在于阴离子表面活性剂是磷脂酰甘油或者磷脂酸。

5.根据权利要求4的组合物，特征在于磷脂酰甘油选自二月桂酰基磷脂酰甘油(DLPG)、二肉豆蔻酰基磷脂酰甘油(DMPG)或二棕榈酰基磷脂酰甘油(DPPG)。

6.根据权利要求4的组合物，特征在于磷脂酸选自二月桂酰基甘油基磷脂酸(DLPA)、二肉豆蔻酰基甘油基磷脂酸(DMPA)或者二棕榈酰基甘油基磷脂酸(DPPA)的钠盐。

7.根据权利要求1的组合物，特征在于磷脂酰胆碱或者卵磷脂与磷脂酰甘油或者磷脂酸的重量比优选地为500-3。

8.根据权利要求7的组合物，特征在于该重量比优选地为100-10。

9.根据权利要求1的组合物，特征在于该配制剂的pH通过加入酸被调节至3-7。

10.根据权利要求9的组合物，特征在于该酸选自盐酸、柠檬酸或者抗坏血酸。

11.根据权利要求1的组合物，特征在于加入缓冲液，该缓冲液为组氨酸。

12.根据权利要求1的组合物，特征在于溶液的等渗性通过加入甘油进行调节。

13.根据权利要求1的组合物，特征在于配制剂的重量组成在以下范围内：

-油相                    10-30％

-卵磷脂或者磷脂酰胆碱    0.6-5％

-磷脂酰甘油              0.01-0.2％

-甘油                    0-2.5％

-乙醇                    0-2％

-水                      适量至100％

14.根据前述权利要求任一项的组合物，特征在于它们以丸剂形式通过静脉内给药。

15.根据前述权利要求任一项的组合物，特征在于所述颗粒具有为100纳米-1微米的尺寸。

16.制备根据前述权利要求任一项的组合物的方法，特征在于乳状液借助于微流化设备或高压匀化器进行制备。