[发明专利]含有清凉剂的口腔组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有清凉剂的口腔组合物。特别是，本发明涉及含有清凉剂的药剂。更特别是，本发明涉及一种含有木糖醇的用于治疗咽喉痛的药剂。

背景技术

清凉剂已经被用于诸如硬糖产品或口香胶等很多不同的制剂中以提供愉快的味道和清凉的感觉。例如，诸如薄荷醇或薄荷油等化合物已经被用于作为制剂的一部分或包衣的一部分，以便为使用者提供清凉的感觉。

清凉剂也被用于药物制剂以增强生理和/或感觉上的益处，例如缓解的速度或持续时间。这类试剂通常用于非处方止咳药。

咽喉痛通常使用含有治疗有效量的活性化合物的药物含片来治疗。适宜地，含片由需要该治疗的患者来吮吸，并且活性剂释放于口腔中并递送到疼痛的咽喉的表面(即黏膜)。

一些用于缓解咽喉痛相关症状的活性剂，例如非甾体抗炎药(NSAID)，当停留在口中时，会在口腔的后部带来不愉快的灼烧感。这是接受治疗的患者所不能接受的。因此，设计了含有诸如NSAID等活性剂的药物含片，由此所形成的含片可缓解咽喉痛的症状，但患者不会经历不能接受的灼烧感。

清凉剂也已经和甜味剂一起被用于咳嗽治疗用液体组合物中。液体受限的携带性限制了清凉剂在液体组合物中的使用，并且一些高强度的甜味剂，例如阿斯巴甜，在受热时会降解。

此外，如果在组合物中使用过高水平的清凉剂，其本身就会导致灼烧的效果。

通常可使用多元醇来获得口中的清凉效果或清凉感觉。该效果由所述多元醇在水中溶解的负热引起，并且也与它们的溶解速度有关。结晶木糖醇在这方面特别有效，因其赋予了最强的清凉感觉。山梨醇和赤藓糖醇具有比木糖醇略低的清凉效果。

木糖醇，又称为木糖或桦木糖(birch sugar)，是可用作糖替代物的五碳糖醇。它衍生自各种类型的纤维素产品，诸如木材、稻草、甘蔗浆、种壳和果壳。木糖醇是一种无气味的、甜味颗粒状固体(含有结晶的同等大小的颗粒)。木糖醇具有与糖相同的甜味水平。相对大的溶解负热和高溶解度的结合意味着木糖醇在口中提供被称为清新的清凉感觉。

山梨醇是可在许多食品中找到的常用主体甜味剂。除提供甜味外，它还是优良的湿润剂和调质剂。甘露醇是一种单糖多元醇。山梨醇和甘露醇通常都是稳定并且化学上惰性的。

木糖醇的主要缺点在于它是一种昂贵的成分。此外，普遍理解的是，只有当使用结晶木糖醇时才能获得清凉效果。因此，木糖醇经常被较廉价的无糖多元醇如山梨醇替换。

山梨醇的用途是公知的并且已有记载。很多专利公报公开了这样的用途，例如GB 2 115 672、US 4 317 838和US 4 753 790。

能够以较低的量应用木糖醇将是理想的。但是，制剂中少量木糖醇的存在被认为不能产生显著的清凉感。

发明内容

根据本发明的第一方面，提供了一种含有热焓为-10cal/g至-100cal/g的吸热清凉剂、以及一种或多种活性剂的制剂，其中该吸热剂在制剂中存在的量少于10重量％。

吸热清凉剂可以具有-10cal/g至-50cal/g的热焓。更优选的吸热清凉剂可以具有-20cal/g至-35cal/g的热焓。

吸热清凉剂可以在药剂中以1％～5％的量存在。优选的量是1％～3％。

吸热清凉剂可以是多元醇，优选选自由木糖醇、山梨醇、甘露醇和赤藓糖醇组成的组。

活性剂优选选自包括但不限于2，4-二氯苄基醇(DCBA)、戊基间甲酚(AMC)、己基间苯二酚、氟比洛芬、利多卡因、苯佐卡因、氯化十六烷基吡啶、地喹氯铵(dequalinium chloride)、薄荷醇、盐酸氨溴索、氢溴酸右美沙芬和愈创甘油醚的组。

该制剂可以是任何合适的形式，包括含片剂、凝胶剂、喷雾剂、胶囊剂、锭剂、口香糖或片剂。

当所述制剂是适合包衣的形式时，该试剂可以形成包衣的一部分。

优选地，所述制剂不含高强度甜味剂。

该制剂可以根据需要含有额外的赋形剂。典型的赋形剂包括但不限于酸度调节剂、遮光剂、着色剂、稳定剂、缓冲剂、甜味剂、调味剂和防腐剂。

根据本发明的第二方面，提供了热焓为-10cal/g至-100cal/g的吸热清凉剂在药剂中的应用，其中该吸热剂在药剂中存在的量少于10重量％。

吸热清凉剂可以具有-10cal/g至-50cal/g的热焓。更优选的吸热清凉剂可以具有-20cal/g至-35cal/g的热焓。

吸热清凉剂可以在药剂中以1％～5％的用量范围存在。优选的量是1％～3％。