[发明专利]用作NPY Y2受体调节剂的咪唑烷-2,4-二酮(乙内酰脲)衍生物无效
申请号: | 200880112040.8 | 申请日: | 2008-10-15 |
公开(公告)号: | CN101827840A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | J·诺祖拉克;D·奥兰 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D233/72;C07D233/80;C07D403/12;C07D405/12;A61K31/4166;A61P3/00;A61P5/00;A61P9/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 npy y2 受体 调节剂 咪唑 乙内酰脲 衍生物 | ||
1.游离碱形式或酸加成盐形式的式I化合物:
其中:
R3和R3a一起表示氧代(=O)或
R3表示氢且R3a表示羟基或
R3表示氢且R3a表示氢
且
X表示-C(O)-NR6-;-NR6-C(O)-、-N R6-C(O)-NR6-;
n表示0、1或2;
m表示0、1、2或3;
R1表示不同于氢的取代基;
R2表示任选地被取代的芳基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的杂环基;任选地被取代的烷基;
R4表示氢或不同于氢的取代基
R5表示任选地被取代的芳基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的杂芳基、任选地被取代的杂环基;任选地被取代的烷基;
R6表示氢、烷基、环烷基;
且条件是当n表示0时,R3a不表示羟基;
且条件是排除以下化合物:
N-[4-[2-(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-乙酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]-3-氟苯基]-乙酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-苯甲酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-2-甲基-丙酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-3-甲基-丁酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-己酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-丙酰胺;
N-[4-[[4,4-二(4-氟苯基)-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]乙酰基]苯基]-丙酰胺;
N-[4-[(2,5-二氧代-4,4-二苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-丁酰胺;
N-[4-[[4,4-二(4-甲氧基苯基)-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]乙酰基]苯基]-乙酰胺;
N-[4-[[4-乙基-4-(4-氟苯基)-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]乙酰基]苯基]-丙酰胺;
N-[4-[(4-乙基-2,5-二氧代-4-苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-乙酰胺;
N-[4-[[4-(氯苯基)-4-乙基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]乙酰基]苯基]-丙酰胺;
N-[4-[(4-丁基-2,5-二氧代-4-苯基-1-咪唑烷基)乙酰基]苯基]-乙酰胺;
N-[4-[[4-乙基-4-(4-氟苯基)-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]乙酰基]苯基]-3-甲基-丁酰胺;
N-(4-{2-[4,4-二-(4-甲氧基-苯基)-2,5-二氧代-咪唑烷-1-基]-乙酰基}-苯基)-丙酰胺;
N-{4-[2-(4-苄基-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基)-乙酰基]-苯基}-异丁酰胺;
N-{4-[2-(4-苄基-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基)-乙酰基]-3-氟-苯基}-乙酰胺;
N-{4-[2-(4-苄基-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基)-乙酰基]-苯基}-2,2-二甲基-丙酰胺;
N-{4-[2-(4-苄基-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基)-乙酰基]-苯基}-2-甲基-丁酰胺;
N-(4-{2-[4-(3,4-二甲基-苯基)-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基]-乙酰基}-苯基)-丙酰胺;
N-{4-[2-(4-苄基-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基)-乙酰基]-苯基}-丙酰胺;
4-[4-乙基-4-(4-甲氧基-苯基)-2,5-二氧代-咪唑烷-1-基甲基]-N-苯基-苯甲酰胺;
4-(2,5-二氧代-4,4-二苯基-咪唑烷-1-基甲基)-N-苯基-苯甲酰胺;和
N-{4-[2-(4-乙基-2,5-二氧代-4-苯基-咪唑烷-1-基)-乙酰基]-苯基}-丙酰胺。
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