[发明专利]用作腺苷A1受体配体的嘌呤衍生物无效
| 申请号： | 200880112049.9 | 申请日： | 2008-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN101827847A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | R·A·费尔赫斯特 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D473/16 | 分类号： | C07D473/16;C07D473/34;A61K31/52;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 腺苷 a1 受体 嘌呤 衍生物 | ||
本发明涉及有机化合物、其制备和作为药物的用途。具体而言，本发明涉及腺苷受体配体化合物及其作为腺苷A1受体配体、特别是作为腺苷A1受体激动剂(具有高和低内在效力)在治疗疾病如睡眠障碍、高血压、心肌缺血、癫痫、慢性炎性痛、肠易激惹综合征、恶心、肥胖和/或2型糖尿病中的用途，优选当通过口服途径施用时。
在一个方面，本发明提供了游离或可药用盐形式的式(I)化合物或其立体异构体，
其中
X表示-NHC(O)R1、-NHC(O)OR2、-N-键合的HET1或NHC(O)-NR3R4，其中R1和R2独立地选自H、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基和C3-C8环烷基，其中R1和R2的所述烷基、链烯基、炔基、烷氧基或环烷基可以任选被一个或多个独立地选自NH2、OH和OR5的取代基取代，且其中R5是C1-C3烷基；
其中R3和R4独立地选自H和C1-C4烷基；
其中所述HET1基团是含有1-4个氮原子的N-键合的4-至6-元杂环基团并且可以任选是苯并稠合的，并且其中HET1可以任选被一个或多个独立地选自H、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和-C(O)的基团取代，并且其中所述的烷基和烷氧基可以任选进一步被-NH2或-OH取代；
Y表示-NH2、-NHR6、-N(R6)2、-NHR6(芳基)、-NHR7(HET2)、-NHR8、-NHC(O)R8或-NH(HET3)，
其中R6是C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基或C3-C8环烷基，并且其中所述环烷基可以是饱和或不饱和的、稠合或桥连的，并且其中R6的所述烷基、链烯基、炔基、烷氧基或环烷基可以任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-O-芳基和-S-(S-HET)杂环基的基团取代，并且其中-(S-HET)是具有一个或两个选自O、N和S的杂原子的C-键合的5-至8-元环系，并且其中-(S-HET)可以任选被一个或多个独立地选自卤素和C1-C8烷基的取代基取代；
其中-NHR7(HET2)的杂环基团是含有一个或两个选自O、N和S的杂原子的C-键合的5-或6-元杂环基团，并且其中HET2可以任选被一个或多个独立地选自卤素、C1-C6烷基和-C(O)C1-C6烷基的取代基取代；
并且其中R7a是可以任选被C1-C3烷基取代的C1-C8烷基；
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