[发明专利]包含嘌呤衍生物和其他化合物的组合以及其用于治疗炎性和阻塞性气道疾病的用途无效
申请号: | 200880112188.1 | 申请日: | 2008-10-15 |
公开(公告)号: | CN101827596A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | R·A·费尔赫斯特 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/52 | 分类号: | A61K31/52;A61P29/00;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 嘌呤 衍生物 其他 化合物 组合 及其 用于 治疗 阻塞 性气 疾病 用途 | ||
1.用于同时、先后或分别给药来治疗炎性或阻塞性气道疾病的药物,该药物包括分开的或同在一起的
(A)化合物,其选自游离形式或盐或溶剂化物形式的:
((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-二苯基-乙氨基)-2-[(S)-3-(3-吡啶-3-基-脲基)-吡咯烷-1-基]-嘌呤-9-基}-2,3-二羟基-环戊基)-氨基甲酸甲酯;
((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-二苯基-乙氨基)-2-[(R)-3-(3-吡啶-3-基-脲基)-吡咯烷-1-基]-嘌呤-9-基}-2,3-二羟基-环戊基)-氨基甲酸甲酯;
环丙烷甲酸((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-二苯基-乙氨基)-2-[(R)-3-(3-吡啶-3-基-脲基)-吡咯烷-1-基]-嘌呤-9-基}-2,3-二羟基-环戊基)-酰胺;
N-((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-二苯基-乙氨基)-2-[(R)-3-(3-吡啶-2-基甲基-脲基)-吡咯烷-1-基]-嘌呤-9-基}-2,3-二羟基-环戊基)-丙酰胺三氟乙酸盐;
N-[(1S,2R,3S,4R)-4-(6-((S)-1-苄基-2-羟基-乙氨基)-2-{(R)-3-[3-(4-氨磺酰基-苯基)-脲基]-吡咯烷-1-基}-嘌呤-9-基)-2,3-二羟基-环戊基]-2-羟基-乙酰胺;
[(1S,2R,3S,4R)-4-(6-(2,2-二苯基-乙氨基)-2-{(R)-3-[3-(3-氨磺酰基-苯基)-脲基]-吡咯烷-1-基}-嘌呤-9-基)-2,3-二羟基-环戊基]-氨基甲酸甲酯;
N,N′-(1S,1S′,2R,2R′,3S,3S′,4R,4R′)-4,4′-((S)-2,2′-((3R3′R)-3,3′-羰基二(氮烷二基)二(吡咯烷-3,1-二基))二(6-((S)-1-羟基-3-苯基丙-2-基氨基)-9H-嘌呤-9,2-二基))二(2,3-二羟基环戊烷-4,1-二基)二(2-羟基乙酰胺);和
N,N′-(1S,1S′,2R,2R′,3S,3S′,4R,4R′)-4,4′-(6,6′-(1R,4R)-环己烷-1,4-二基二(氮烷二基)二(2-(2-(1-甲基-1H咪唑-4-基)乙氨基)-9H-嘌呤-9,6-二基))二(2,3-二羟基环戊烷-4,1-二基)二(2-羟基乙酰胺);
和
(B)一种或多种化合物,其选自:
(i)皮质类固醇,
(ii)β-2肾上腺素受体激动剂,
(iii)抗毒蕈碱剂,
(iv)A2B拮抗剂,
(v)抗组胺剂,
(vi)半胱天冬酶抑制剂,
(vii)ENaC抑制剂,
(viii)LTB4拮抗剂,
(ix)LTD4拮抗剂,
(x)丝氨酸蛋白酶抑制剂,
(xi)PDE4抑制剂,和
(xii)双重作用的β-2肾上腺素受体激动剂/毒蕈碱拮抗剂。
2.根据权利要求1的药物,其中(B)选自皮质类固醇、β-2肾上腺素受体激动剂和抗毒蕈碱剂。
3.根据权利要求1或2的药物,其中(B)选自福莫特罗、茚达特罗、格隆溴铵、(R)-3-(2-羟基-2,2-二苯基-乙酰氧基)-1-(异噁唑-3-基氨基甲酰甲基)-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷和(R)-3-((R)-2-环己基-2-羟基-2-苯基-乙酰氧基)-1-(异噁唑-3-基氨基甲酰甲基)-1-氮鎓-二环[2.2.2]辛烷。
4.根据上述权利要求中任意一项的药物,其中(A)是((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-二苯基-乙氨基)-2-[(R)-3-(3-吡啶-3-基-脲基)-吡咯烷-1-基]-嘌呤-9-基}-2,3-二羟基-环戊基)-氨基甲酸甲酯或其盐或溶剂化物。
5.药物组合物,其包含有效量的如权利要求1-4中任意一项所定义的(A)和如权利要求1-4中任意一项所定义的(B)的混合物以及任选的至少一种可药用的载体。
6.如权利要求1-4中任意一项所定义的(A)和如权利要求1-4中任意一项所定义的(B)在制备药物中的用途,所述药物用于通过同时、先后或分别施用(A)和(B)的联合疗法来治疗炎性或阻塞性气道疾病。
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