[发明专利]HDAC抑制剂无效
申请号: | 200880112378.3 | 申请日: | 2008-08-21 |
公开(公告)号: | CN101835778A | 公开(公告)日: | 2010-09-15 |
发明(设计)人: | M·A·阿什维尔;M·坦顿;N·D·纳姆德夫;J·M·拉皮埃尔;Y·刘;H·吴 | 申请(专利权)人: | 艾科尔公司 |
主分类号: | C07D471/06 | 分类号: | C07D471/06;C07D487/06;C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;李炳爱 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hdac 抑制剂 | ||
1.式I的化合物
其中
R是
R1、R2和R3各自独立地选自H、C1-C5烷基、C1-C5取代烷基、芳基、卤素、-C(=O)NHR4和-C(=O)OR4;
R4是H或C1-C5烷基、芳基、杂芳基;
p和q各自独立地选自0、1、2和3;
X是键、NR5或S或O;
R5选自H、烷基、取代烷基、芳基、-CH2-芳基、杂芳基、-C(=O)R6、-C(=O)OR6、-C(=O)NR6R7、-S(=O)2R6、-(CH2)sOH和-CH2CHOHR6;
R6选自烷基、芳基、-CH2-芳基、杂芳基;
R7是H或C1-C5烷基;R6和R7可形成5至7元饱和环;
s选自0、1、2、3、4和5;
Y是键、C(=O)或NR8;
R8是H或C1-C5烷基;
V和W各自独立地为O或S;
R9选自H、C1-C3烷基、芳基和-CH2-芳基;或R9可以与R10形成5或6元饱和环;
r选自0、1、2、3、4和5;
Z选自键、-CHR10、芳基和亚烷基;
R10是H或C1-C5烷基;
R11是-NR12R13或C1-C4烷基;且
R12和R13各自独立地选自H、羟基、取代芳基和杂芳基。
2.权利要求1的化合物,其中R是
3.权利要求2的化合物,其中R1、R2和R3都是H。
4.权利要求2的化合物,其中X是键且p是1。
5.权利要求2的化合物,其中X是NR2。
6.权利要求1的化合物,其中R是
7.权利要求6的化合物,其中R2是H。
8.权利要求1的化合物,其中V和W都是O。
9.权利要求1的化合物,其中R9是H。
10.权利要求1的化合物,其中R9是-CH2-芳基。
11.权利要求1的化合物,其中R9可以与R10形成六元饱和环。
12.权利要求1的化合物,其中Z是芳基。
13.权利要求12的化合物,其中Z是苯基。
14.权利要求1的化合物,其中Z是键,q是1,且r是1、2、3、4或5。
15.权利要求1的化合物,其中R11是-NR12R13。
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