[发明专利]用作BACE抑制剂的氨基苄基取代的环砜类无效
| 申请号： | 200880112386.8 | 申请日： | 2008-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101835771A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | E·布里亚尔;R·M·吕尔恩德;R·马绍尔;H·莫彼茨;O·罗格尔;J-M·龙多;H·鲁伊格尔;M·廷特尔诺特-布洛莱伊;S·J·费恩施塔尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D335/02 | 分类号： | C07D335/02;C07D409/12;A61K31/382;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 bace 抑制剂 氨基 苄基 取代 环砜类 | ||
1.游离形式或盐形式的式(I)化合物，
其中
R1是氢；卤素；或(C1-8)烷基；
R2是氢；卤素；(C1-8)烷基；卤代-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基；或卤代-(C1-8)烷氧基；
或者
R3是氢；且
R4是氢；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷基羰基氧基-(C1-8)烷基；甲酰基；(C1-8)烷基羰基；或(C1-8)烷氧基羰基；
或者
R3是卤代-(C1-8)烷基；羟基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；甲酰基；(C1-8)烷基羰基；(C3-8)环烷基羰基；(C3-8)环烷基-(C1-8)烷基羰基；卤代-(C1-8)烷基羰基；(C1-8)烷氧基羰基；卤代-(C1-8)烷氧基羰基；或芳基-(C1-8)烷基基团，该芳基-(C1-8)烷基基团任选地被1-4个取代基环取代，所述取代基独立地选自卤素、(C1-8)烷基、卤代-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、卤代-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、(C1-8)烷氧基和卤代-(C1-8)烷氧基；且
R4是氢；(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷基羰基氧基-(C1-8)烷基；甲酰基；(C1-8)烷基羰基；或(C1-8)烷氧基羰基；
R5是氢；卤素；(C1-8)烷基；卤代-(C1-8)烷基；(C2-8)链烯基；(C3-8)环烷基-(C2-8)链烯基；卤代-(C2-8)链烯基；(C1-8)烷氧基；卤代-(C1-8)烷氧基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；卤代-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；卤代-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；甲酰基；(C1-8)烷基羰基；(C3-8)环烷基羰基；(C3-8)环烷基-(C1-8)烷基羰基；卤代-(C1-8)烷基羰基；(C1-8)烷氧基羰基；卤代-(C1-8)烷氧基羰基；或(C3-8)环烷基、(C3-8)环烷基-(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基-(C1-8)烷氧基、(C3-8)环烷氧基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、非芳香族杂环基或非芳香族杂环基氧基基团，所述(C3-8)环烷基、(C3-8)环烷基-(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基-(C1-8)烷氧基、(C3-8)环烷氧基、芳基、芳基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、非芳香族杂环基或非芳香族杂环基氧基基团任选地被1-4个取代基环取代，所述取代基独立地选自卤素、(C1-8)烷基、卤代-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、卤代-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、(C1-8)烷氧基和卤代-(C1-8)烷氧基；
或者
R6不存在；且
R7不存在；
或者
R6是氧代；且
R7不存在；
或者
R6是氧代；且
R7是氧代；亚氨基；(C1-8)烷基亚氨基；苄基亚氨基；甲酰基亚氨基；或(C1-8)烷基羰基亚氨基；
或者
R8是氢；(C1-8)烷基；卤代-(C1-8)烷基；羟基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；或(C3-8)环烷基基团，该(C3-8)环烷基基团任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和(C1-8)烷基；且
R9是氢；(C1-8)烷基；卤代-(C1-8)烷基；羟基-(C1-8)烷基；(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基；或(C3-8)环烷基基团，该(C3-8)环烷基基团任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素和(C1-8)烷基；
或者
R8和R9与它们所连接的碳原子一起组成(C3-8)亚环烷基基团，该(C3-8)亚环烷基基团的-CH2-环成员之一可以被-O-替换；且
R10是芳基或杂芳基基团，该芳基或杂芳基基团任选地被取代基单、二、三或四取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、(C1-8)烷基、卤代-(C1-8)烷基、羟基-(C1-8)烷基、被卤素取代的羟基-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、卤代-(C1-8)烷氧基-(C1-8)烷基、氰基-(C1-8)烷基、(C1-8)烷氧基、卤代-(C1-8)烷氧基、杂芳基基团，该杂芳基基团任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、(C1-8)烷基和卤代-(C1-8)烷基、以及(C3-8)环烷基基团，其中(C3-8)环烷基基团的-CH2-环成员之一可以被-O-替换，且其中的-CH2-环成员之一任选地被-O-替换的(C3-8)环烷基基团任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、(C1-8)烷基和卤代-(C1-8)烷基。
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